欧前胡素  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格:20mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(≥5mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.25 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:AChE;BChE;
体外研究:Imperatorin 是一种植物次生代谢产物,属于香豆素类,特别是呋喃香豆素类。Imperatorin 通过α1β2γ2S 受体增强 GABA 诱导的氯离子电流(IGABA)。Imperatorin 对 IGABA 的增强作用在100 μmol 时分别为 50.5 %和 300 μmol 时为 109.8 %。Imperatorin 和 Phellopterin,发现于白芷的根部,在体外抑制 [ 3H] 地西泮与大鼠脑 GABAA 受体的苯二氮类位点结合,Imperatorin 的 IC50 为12.3 μmol,而Phellopterin 为 400 nmol。Imperatorin 在 3.5 ~ 14 mmol 浓度范围内,通过不可逆地与GABA-T 活性位点结合,以时间和浓度依赖性方式显著地不可逆地抑制 GABA-T。Imperatorin 是一种可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,其作用呈剂量依赖性。采用分光光度法检测 Imperatorin 和当归果实粗提物在12.5、25、50、100 μg/mL 浓度下的 AChE 和 BChE 抑制活性。Imperatorin 对 AChE 的抑制率为13.75 ~ 46.11%,而对 BChE 的抑制率为 37.46 ~ 83.98%。Imperatorin 对 BChE 而非 AChE 具有选择性,其对 BChE 的 IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 和 (+)-Byakangelicol 被发现是最有效的BACE-1 抑制剂,其 IC50s 分别为 91.8 和 104.9 μmol。Imperatorin(IC50=9.2 μmol)也能有效抑制NO 合成。Imperatorin 是 TRPV1 的弱激动剂, TRPV1 参与检测多种伤害性刺激,表现为 EC50 为12.6±3.2 μM
体内研究:Imperatorin (10, 20 mg/kg)注射后 30 分钟表现出抗焦虑作用,并改善了记忆和学习过程的不同阶段,包括获得和巩固。 Imperatorin(10, 20 mg/kg) 可以降低尼古丁(0.1 mg/kg,s.c)的焦虑效应。 Imperatorin(30, 40 mg/kg, i.p. )著增强卡马西平对电休克诱导的最大惊厥的抗惊厥活性,分别将ED50 从 10.8 mg/kg 降至 6.8 mg/kg(34%)和 6 mg/kg(42%)。 Imperatorin(10, 20 mg/kg) 和卡马西平 6.8 mg/kg 使卡马西平的脑总浓度从1.260 μg/mL增加到2.328μg/mL(增加了 85%),这可能是通过改变血屏障通透性或像多药耐药蛋白的抑制剂引起的。Imperatorin 可使γ -氨基丁酸转氨酶失活并抑制乙酰胆碱酯酶活性。 Imperatorin(5 和 10 mg/kg)急性给药可改善东莨菪碱损害的记忆获取和巩固, 在注射东莨菪碱(1mg/kg)之前。 Imperatorin (10 mg/kg, 7 天,每天 2 次)显著减弱东莨菪碱对记忆获取的影响,而当测定记忆巩固时,5 和 10 mg/kg 的 Imperatorin 有效。
产品描述:一种存在于柑橘类水果中的糠香豆素,用于HIV-1研究。Imperatorin is a furocoumarin present in citrus fruits, which is used in HIV-1 research. Studies indicate that the transcription factor Sp1 is essential in the inhibitory functions of Imperatorin. In addition, Imperatorin inhibits cyclin D1 expression and stops the cell cycle at G1. These studies also suggest that Imperatorin suppresses HIV-1 replication in primary T lymphocytes and transformed cell lines. Furthermore, it has been suggested that the inhibitory effects of Imperatorin on HIV-1 at the transcriptional level can be monitored effectively in HeLa cells. Imperatorin can also cause apoptosis in human promyelocytic leukaemia, HL-60 via the cytochrome c/caspase-9 pathway.
保存条件:2-8℃