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瑞舒伐他汀钙  分析标准品

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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：一种竞争性 HMG-CoA 还原酶(HMGCR)抑制剂，IC50 为 11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和C- 反应蛋白水平。
溶解性：溶于DMSO（25 mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 11 nM (HMG-CoA), 195 nM (hERG)
体内研究：Rosuvastatin Calcium（10 mg/kg，腹膜内注射）可延长清醒和不受束缚的豚鼠的QTc，从201±1 毫秒延长至 210±2 毫秒。 Rosuvastatin Calcium（20 mg/kg/天，持续 2 周）可显著降低 Streptozocin 诱发的糖尿病大鼠的极低密度脂蛋白钙 (VLDL)。
激酶实验：HMG-CoA 还原酶活性试验： 每个实验的总体积是 95μL，反应液包含 10 μL 待测化合物和 85 μL 培养缓冲液（2 毫克/毫升肝微粒体，0.1 M KH2P04，pH 7.2，5.7 mM 二硫苏糖醇，10 mM 6-磷酸葡萄糖，2 U/mL 6-磷酸葡萄糖脱氢酶，1mM NADP，10 μM 咪康唑）。对照组不加入 NADPH 生成系统。所有样品在 37℃下培养 10 分钟，随后加入5μL 基质（14C-HMG-3-羟基-3-甲基戊二酰 CoA，终浓度 50 μM，2.5 nCi/nmole)。在37℃下培养30 分钟后，加入 27 μL 1N HCl 和 20 μL 未标记的甲羟戊酸内酯(200 微克/试验)终止反应。甲羟戊酸到内酯的转化在室温条件下进行 60 分钟。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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