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AZD9291甲磺酸盐  分析标准品

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包装规格：10mg in glass bottle
产品简介：Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
溶解性：DMSO:13.89 mg/mL (23.32 mM;ultrasonic and warming and heat to 80°C)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.39 mg/mL (2.33 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.39 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.39 mg/mL (2.33 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.39 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.39 mg/mL (2.33 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.39 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EGFRL858R/T790M:1 nM (IC50); EGFRL858R:12 nM (IC50)
体外研究：Osimertinib (AZD-9291) 在抑制含有敏感 EGFR 突变体 (包括 PC-9 (ex19del)、H3255 (L858R) 和H1650 (ex19del)) 的 EGFR 细胞中的 EGFR 磷酸化方面显示出与早期酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 相似的效力，Osimertinib 的平均 IC 50 值范围为 13 至 54 nM。Osimertinib (AZD-9291) 还有效抑制T790M 突变细胞系 (H1975 (L858R/T790M)、PC-9VanR (ex19del/T790M) 中 EGFR 的磷酸化，平均IC50 效力小于 15 nM。
体内研究：荷瘤小鼠用 Osimertinib mesylate (AZD-9291) (5 mg/kg/d) 处理一到两周。在处理的几天内，5 只C/L858R 小鼠中有 5 只在 Osimertinib mesylate 处理后通过磁共振成像 MRI 显示肿瘤体积缩小了近80%，而用载体处理的 5 只小鼠中有 5 只显示肿瘤生长。与之前描述的化合物相比，Osimertinib mesylate(AZD-9291) 显示大鼠 PK 得到改善，hERG 亲和力降低，IGF1R 边缘得到改善，因此选择该化合物进行进一步研究。与之前描述的先导化合物相比，Osimertinib (AZD-9291) 还提供了更广泛的化学和特征多样性。在三种功效模型中给予 Osimertinib (AZD-9291) 后，在相对较低的剂量 (每天 10 mg/kg) 下观察到可比较的功效。当 Osimertinib (AZD-9291) 以每天 5 mg/kg 的剂量给药时，也观察到了出色的疗效。
保存条件：2-8°C 干燥密封
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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