盐酸吡苄明 分析标准品
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| 包装规格: | 100mg in glass bottle |
| 产品简介: | 一种H1受体拮抗剂。 Tripelennamine, also known as Pyribenzamine, is a drug that is used as an antipruritic and first-generation antihistamine. It can be used in the treatment of asthma, hay fever, rhinitis and urticaria, but is now less common as it has been replaced by newer antihistamines. It is a member of the pyridine and ethylenediamine classes. |
| 溶解性: | DMSO:溶于DMSO(25 mg/mL 超声) |
| 储备液保存: | -80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture) |
| 体内实验: | 1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.57 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 33.33 mg/mL (114.21 mM); 澄清溶液; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
| 靶点: | H1 Receptor |
| 体外研究: | Tripelennamine 是一种叔胺 UDP 葡糖醛酸基转移酶的底物,该酶可以催化季铵连接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒体中 Tripelennamine 均能抑制 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶(PhIP) 的糖脂化,抑制作用既有竞争性也有非竞争性抑制。相比于一个完全中性分子在碱性溶液中的振动方式,在中性 pH 时 Tripelennamine 氨基吡啶发色团的振动方式是被修饰过的,这时烷基链质子化。 |
| 体内研究: | Tripelennamine HCl (静脉注射)造成站立马匹中枢神经系统兴奋,而变得非常警觉,焦虑和不舒服,他们抬着头并收紧颈部肌肉而且伴随有过度的快速移动眼睛和耳朵,咬,吸食,快速地挥动尾巴以及前肢跺脚,翻地面。Tripelennamine HCl 处理后站立马匹血红蛋白浓度明显上升。Tripelennamine HCl (静脉注射) 显著增加站立马匹混合静脉血 O2 压力和血红蛋白-O2 饱和度,同时增加动脉和混合静脉血中O2 含量, 但是动脉到混合静脉血中的 O2 浓度梯度并未受到明显影响。 Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 静脉注射)在马和骆驼中的终末消除半衰期分别为 2.39 和 2.08 小时,身体总清除速率分别为0.97 和0.84 L/ 小时/kg。稳定状态下分布体积 分别为 2.87 和 1.69 L/kg, 这两个药代动力学模型中央室体积分别为1.75 和 1.06 L/kg. |
| 激酶实验: | 酶活分析: 利用悬浮在 0.5 M 醋酸盐缓冲液 (pH 8.0)中的微粒体(1-2 mg/mL)来测量 PhIP 糖脂化程度,缓冲液包含0.5 mM MgCl2, 0.5 mM [14C]PhIP 和 5 mM UDP-葡萄糖醛酸。空白对照体系不加入 UDP-葡萄糖醛酸或使用煮沸的微粒体。反应混合物(200 μL) 37℃孵育 60 分钟, 反应最后加入 5 mL 乙酸乙酯,然后加入2 mL H2O。产物形成量在 120 分钟内与时间成线性关系,在 4 mg/mL 以内与蛋白浓度成线性关系。在HPLC 分析中,加入预冷乙醇终止反应,室温 1×104g 离心 10 分钟使蛋白沉淀。上清用于 HPLC 分析。另外, 反应混合物摇晃 10 分钟,室温 2×103rpm 离心 5 分钟。将含有未结合 PhIP 的有机相去掉,提取过程用5 mL 新鲜的乙酸乙酯再重复 2 次。水相 (0.5 mL) 中加入 10 mL Scintiverse, 然后利用液闪仪测量放射性。 |
| 保存条件: | 2-8°C |
| 注意事项: | 1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。 |
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