东莨菪碱  98.68%(HPLC),分析标准品

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包装规格:20mg in glass bottle
产品简介:一种能透过血脑屏障的高亲和力毒蕈碱拮抗剂。Scopolamine 可竞争性拮抗 5-HT3 受体,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。
溶解性:DMSO : 100 mg/mL (329.65 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.24 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.24 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.24 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:5-HT3 Receptor;mAChR;2.09 μM (IC50) ;
体外研究:Scopolamine 阻断烟碱乙酰胆碱受体 (IC50 = 928 μM),并增加 α7 nACh 受体的表达。Scopolamine 与 0.6 nM [3H]Granisetron 呈浓度依赖性竞争作用,平均 pKi 为 5.17 (Ki=6.76 μM)。Granisetron 荧光标记物 与 Scopolamine 进行浓度依赖性竞争,平均 pKi 为 5.31 (Ki = 4.90 μM)。Scopolamine 可阻断毒蕈碱受体并诱发认知障碍。 Scopolamine (0.1-3 mM;作用 24 小时) 可诱导 SH-SY5Y 细胞的细胞毒性、活性氧 (ROS) 生成和凋亡。
体内研究:注意: 请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前,通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。 Scopolamine (1 mg/kg;腹腔注射;一次) 可在小鼠中导致与胆碱能神经传递减弱相关的记忆障碍,并增加与脑内氧化应激相关的过程。 Scopolamine 可用于诱导记忆障碍模型。 诱导记忆障碍模型 致病原理 Scopolamine 是一种选择性乙酰胆碱受体拮抗剂,通过占据突触后膜上的受体位点来降低突触处乙酰胆碱的有效性。 具体造模方法: 小鼠: Mus musculus Swiss • 2 月龄 • 25-30 g 给药方式:1 mg/kg/day,连续 7 天 • 腹腔注射 Note 造模成功指标 行为-T 迷宫测试: 增加进入首选臂的等待时间。减少了首选组的进入次数和停留时间,增加了其他组的进入次数和停留时间。 行为-旷场实验: 减少在旷场中心的时间,水平得分和垂直得分减少。 行为-物体识别: 增加发现并停留在熟悉物体上的时间。对新物体的探索次数减少。 分子水平变化: 谷胱甘肽水平降低。大脑中乙酰胆碱酯酶的活性增加。
细胞实验:Cell Viability Assay Cell Line: SH-SY5Y cell line Concentration: 0.1-3 mM (usually 2 mM) Incubation Time: 24 hours Result: Exposure to 1-3 mM for 24 hours significantly decreased human neuroblastoma SH-SY5Y cell viability in a dose-dependent manner. In all subsequent experiments, 2 mM resulted in 50.6% loss in cell viability.
动物实验:Animal Model: Naive male Swiss mice weighing 20-25 g Dosage: 1 mg/kg Administration: Administered intraperitoneally (i.p.); to measure the memory acquisition processes, Scopolamine was administered 20 min before the pretest; to measure the memory consolidation processes, Scopolamine was administered immediately after the pretest Result: There was a significant decrease in the index of latency (IL) value as compared with the saline-treated mice, at the used dose impaired acquisition of memory and learning.
保存条件:2-8℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。