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康普瑞汀  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格：20mg in glass bottle
产品简介：一种microtubule抑制剂，能够与 β-tubulin 结合，Kd 值为 0.4 μM。
溶解性：DMSO：溶于DMSO(＞10mg/mL)
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.48 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.48 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Kd: 0.4 μM (β-tubulin)
体外研究：Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 显着增加膜联蛋白-V 结合细胞的百分比，并显着降低前向散射。 Combretastatin A4 phosphate 不会明显增加溶血。数百 μM Combretastatin A4 phosphate 可显着增强 Fluo3 荧光。通过去除细胞外 Ca 2+，Combretastatin A4 phosphate (100 μM) 对膜联蛋白-V 结合的作用显着减弱，但并未消除。 Combretastatin A4 phosphate (≥ 50 μM) 显着降低GSH 丰度和ATP水平，但不会显着增加 ROS 或神经酰胺。共封装阿霉素-考布他汀-A4 磷酸盐 (1:10) 的聚合物囊体对人鼻咽表皮癌 (KB) 细胞表现出强烈的协同细胞毒性。用 Combretastatin A4 phosphate 预处理不会影响3-D 培养物中 VM 的量以及这些关键分子的表达。
体内研究：给药后 30 分钟的 DBP 和 MBP 在用 Combretastatin A4 disodium phosphate 120 mg/10 mL/kg 处理的大鼠中较高。Combretastatin A4 phosphate 和 Combretastatin A4 在用 Combretastatin A4 disodium phosphate 120 mg/10 mL/kg 处理的大鼠中的毒代动力学参数被指出，并且 Combretastatin A4 的 Cmax、T1/2 和 AUC0-inf 值为 156±13 μM，5.87±1.69 h，89.4±10.1 h· μM。在体内，W256 肿瘤在 Combretastatin A4 phosphate 处理后表现出明显的瘤内缺氧，并伴有 VM 形成增加。Combretastatin A4 phosphate 仅在 2 天内表现出肿瘤生长延迟，但随后肿瘤快速再生。VM 密度与第 8 天的肿瘤体积和肿瘤重量呈正相关。Combretastatin A4 phosphate 引起缺氧，通过 HIF-1α/EphA2/PI3K/基质金属蛋白酶 (MMP) 信号通路诱导 W256 肿瘤中 VM 形成，导致随之而来的再生受损的肿瘤。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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