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瑞香素  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格：20mg in glass bottle
产品简介：一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
溶解性：溶于DMSO（50mg/ml超声）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.03 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.03 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (14.03 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline Solubility: 25 mg/mL (140.34 mM); 悬浊液; 超声助溶（建议现用现配，在短期内尽快用完。） ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EGFR：7.67 μM (IC50)；Plasmodium；PKA：9.33 μM (IC50)；PKC ：25.01 μM (IC50)；
体外研究：Daphnetin (0-40 μg/mL；24-48 小时) 可抑制卵巢癌细胞的增殖。 Daphnetin (0-40 μg/mL；24 小时；A2780 细胞) 以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡并增加 ROS 生成。 Daphnetin (0-40 μg/mL；24 小时；A2780 细胞) 通过调节 AMPK/Akt/mTOR 通路诱导自噬。 Daphnetin (1-10 μM；恶性疟原虫) 在剂量依赖性方式。
体内研究：Daphnetin (30 mg/kg；腹腔注射；每日一次；共12天；BALB/c 裸鼠)在异种移植动物模型中具有抗肿瘤活性。 Daphnetin (2.5-10 mg/kg；腹腔注射；每日一次；共三天；C57BL/6 小鼠) 可抑制 Cisplatin 诱导的炎症，并以剂量依赖性方式降低肾脏组织中的 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 可抑制 Cisplatin 诱导的 NF-κB 活化并上调 Nrf2 和 HO-1。 Daphnetin (10-100 mg/kg；ig 和 ip；每四天一次，连续 30 天；雄性昆明杂交品系小鼠)在体内表现出一定的杀裂殖子活性。
激酶实验：蛋白激酶(PKC)和cAMP 依赖的蛋白激酶(PKA)活性实验 首先检测PKC和PKA活性。简单来说， 5 mL PKC或PKA 与 5 mL脂类制剂混合，脂类制剂中含有100 mM phorbol 12-myristate 13-acetate, 2.8 mg/mL phosphatidyl serine和 Triton X-100 混合的胶团（用于PKC分析）或者5 mL 40 mM cAMP 溶于50 mM Tris-HCl, pH 7.5, （用于PKA分析）以及5 mL daphnetin. 加入10 mL的 PKC底物溶液（包含250 mM乙酰化髓鞘碱性蛋白，100 mM ATP, 5 mM CaCl2, 10 mM MgCl2, 20 mM Tris-HCl, pH 7.5）或10 mL的 PKA底物溶液（包含200 mM Kemptide, 400 mM ATP, 40 mM MgCl2, 1 mg/mL BSA, 50 mM Tris-HCl, pH 7.5和20-25 mCi/mL[g-32P] ATP）开始反应。25°C孵育5分钟，立刻向磷酸纤维素圆盘中的每个20 mL混合物加入1% H3PO4。当圆盘中的游离的[g-32P] ATP移除后，用闪烁计数器计算多肽结合的32P的数量。
细胞实验：细胞系：MCF-7 细胞 浓度：12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM 孵育时间：24 小时, 48 小时, 72 小时 方法：利用MTT法和MCF-7肿瘤细胞评估Daphnetin对细胞生长的抑制效果。这一方法基于活细胞中可溶性四唑盐被线粒体还原。还原产物为不溶性的紫色结晶甲瓒，将其溶于DMSO并在570 nm处利用分光光度法测量。甲瓒含量与活细胞数量成正比。96孔板中每孔接种3 × 103个细胞并加入 200 μL含有相应浓度daphnetin的培养基。检测5个不同Daphnetin浓度 (12.5 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM, 200 μM)。24小时，48小时和72小时后，与溶剂处理的对照组细胞相比来估计Daphnetin对细胞增殖的抑制率。 (PI% = [(T/C) − 1] × 100). PI = 增值抑制; T = 处理组, C = 对照组. 通过最小二乘法浓度减去响应回归计算IC50。
动物实验：动物模型：发育不完全的CD1 (Im)雌性小鼠 剂量：35 mg/kg, 70 mg/kg和140 mg/kg 给药处理：皮下给药
保存条件：室温
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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