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隐丹参酮 促销  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格：20mg in glass bottle
产品简介：Cryptotanshinone 是一种STAT3抑制剂，无细胞试验中IC50为4.6μM，强烈抑制STAT3 Tyr705磷酸化，对STAT3 Ser727作用效果弱，对STAT1和STAT5没有作用效果。Cryptotanshinone 可诱导ROS依赖的自噬和线粒体介导的凋亡。
溶解性：溶于DMSO(≥5mg/mL)
储备液保存：-80°C, 1 year-20°C, 6 months。
体外实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% Saline Solubility: 0.83 mg/mL (2.80 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 0.83 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO →90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (2.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： Corn Oil Solubility: 8 mg/mL (26.99 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：STAT3:4.6 μM (IC50)
体外研究：Cryptotanshinone 显著抑制 STAT3 依赖的荧光素酶活性、STAT3 Tyr705 磷酸化和 STAT3 二聚化，相比之下，Tanshinone IIA 不表现任何活性。Cryptotanshinone (7 μM) 显著阻断 DU145 细胞中 STAT3 Tyr705 磷酸化，但不影响 STAT3 Ser727 磷酸化，且以 IC50 约 5 μM 显著抑制 JAK2 的磷酸化，而不影响上游激酶 c-Src 和 EGFR 的磷酸化，表明 STAT3 Tyr705 磷酸化的抑制可能通过直接机制实现，可能是通过与 STAT3 的 SH2 结构域结合。Cryptotanshinone 显著抑制 DU145 前列腺癌细胞中具有活性 STAT3 的增殖，GI50 为 7 μM，作用机制是阻断 STAT3 活性，导致 cyclin D1、Bcl-xL 和 survivin 的下调，从而引起 G0-G1 期细胞累积。Cryptotanshinone 对 PC3、LNCaP 和 MDA-MB-468 细胞的增殖抑制作用较弱。Cryptotanshinone 显著减弱 DEX 对卵巢的激素效应，包括培养基中睾酮 (T) 的显著降低及孕酮 (P) 的升高。Cryptotanshinone 显著增加 DEX 处理的卵巢中 AKT2 和 GSK3β 的磷酸化水平。Cryptotanshinone 和 Imatinib 联合处理对 Imatinib 敏感和耐药的慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系以及原代 CML 细胞表现出显著的协同杀伤作用。
体内研究：Cryptotanshinone 可逆转卵巢 IR，并显著增加接受 DEX 治疗的小鼠所有检查组织中的 2-脱氧-D-[1,2-3H]-葡萄糖摄取量。Cryptotanshinone 可显著降低排卵率和血浆 E2 和 P 水平。Cryptotanshinone 给药可显著降低 ob/ob 小鼠 (C57BL/6J-Lepob) 和饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的体重和食物摄入量，且呈剂量依赖性。与对照组小鼠相比，Cryptotanshinone 可显著减少脂肪组织中的脂肪，显著降低血清甘油三酯和胆固醇水平，骨骼肌的 AMPK 活性提高 2.5 至 3 倍。以 600 mg/kg/天的剂量口服Cryptotanshinone 可显著降低 ob/ob 小鼠 (C57BL/6J-Lepob)、db/db 小鼠 (C57BL/KsJ-Leprdb) 和 ZDF 大鼠的血糖水平，这种效果在 3 天后出现，并持续整个监测期。
激酶实验：STAT3依赖性双重荧光素酶实验 瞬时转染报告质粒的HCT-116 细胞具有 STAT3结合元件，用于调节荧光素酶检测。使用浓度为0.2 到50 μM的Cryptotanshinone处理细胞24小时。处理后，在20 μL裂解缓冲液中收集细胞，通过双重荧光素酶报告检测试剂盒在Wallac Victor2上测评荧光素酶活性。测定IC50值。
细胞实验：细胞系：KATO III, DU145, PC3, LNCaP, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, MCF-7, MCF-10A, HeLa 和 HCT-116 浓度：溶于DMSO,终浓度为 ~50 μM 处理时间;24 或48小时 方法:使用 Cryptotanshinone处理细胞24或48小时。为了测定细胞增殖，加入细胞增殖试剂WST-1，使用ELISA 读数器在450 nm处定量分析WST-1 甲臜。
动物实验：动物模型:Zucker糖尿病肥胖 (ZDF) (雄性) 2型糖尿病大鼠, ob/ob 小鼠(C57BL/6J-Lepob), db/db 小鼠 (C57BL/KsJ-Leprdb) 和高脂肪饮食引起肥胖的雄性C57BL/6J 小鼠 剂量:~600 mg/kg/day 给药处理:口服处理
保存条件：2-8℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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