大黄酚  ≥98%(HPLC),分析标准品

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包装规格:20mg in glass bottle
产品简介:一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 激活。
溶解性:DMF : 4 mg/mL (15.73 mM; 超声助溶) DMSO : 2 mg/mL (7.87 mM; 超声助溶) H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、口服-均匀悬浊液 :CMC-NA ≥5mg/ml 以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 2、注射-澄清溶液:5%DMSO→40%PEG300→5%Tween 80→50%ddH2O 0.200mg/ml (0.79mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL4mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! 3、注射-澄清溶液: 5% DMSO→95% Corn oil 0.200mg/ml (0.79mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 4mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用! <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:EGFR
体外研究:Chrysophanol (Chrysophanic Acid) 通过抑制 EGFR/mTOR 通路来阻止结肠癌细胞的增殖。Chrysophanol 是一种天然蒽醌,在 EGFR 过表达的 SNU-C5 人结肠癌细胞中具有抗癌活性。SNU-C5 细胞中的 Chrysophanol 处理可抑制 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化并抑制下游信号分子的激活,例如 AKT、细胞外信号调节激酶 (ERK) 和哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR)/核糖体蛋白 S6 激酶 (p70S6K))。当与 mTOR 抑制剂 Rapamycin 结合使用时,Chrysophanol (80 和 120 μM) 显著阻断细胞增殖。Chrysophanol 抑制 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化并抑制 AKT 和 mTOR/p70S6K 的激活,并显著阻断细胞增殖。Chrysophanol 剂量依赖性地降低 CCK-8 和 EGFR 过表达 SNU-C5 细胞的活力。Chrysophanol 抑制剂量依赖性地降低 EGF 诱导的 EGFR Tyr1068 磷酸化。Chrysophanol (80 和 120 μM) 降低 mTOR 在 Ser2448 位点的磷酸化水平。Chrysophanol (80 和 120 μM) 也降低 p70S6K 在 Thr389 的磷酸化水平。Chrysophanol 抑制 EGF 诱导的 EGFR 激活并抑制下游信号分子 AKT 和 mTOR/p70S6K 的激活。Chrysophanol (CA) 抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的脂质积累。Chrysophanol 下调 3T3-L1 脂肪细胞中的脂肪生成因子。Chrysophanol 在原代培养的棕色脂肪细胞中诱导产热因子。Chrysophanol 通过激活 AMPK 通路抑制脂肪生成并诱导产热。
体内研究:Chrysophanol (CA) 可改善 C57BL/6 小鼠中 HFD 诱导的肥胖。Chrysophanol 的体内性能在雄性 C57BL/6J 小鼠中进行,以确定 Chrysophanol 给药的功效。与喂食标准饮食的小鼠相比,喂食 HFD 的小鼠体重明显增加。另一方面,Chrysophanol 组的体重增加明显低于未处理的 HFD。HFD 组小鼠体重增加了 23.92 ± 1.74 g,而 Chrysophanol 组小鼠在 16 周后体重增加了 16.72 ± 2 g。
细胞实验:Chrysophanol (Chrysophanic Acid) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use. The cells are seeded at 5×103 cells/mL in 96-well microplates and allowed to attach for 24 h. Chrysophanol (20, 50, 80 and 120 μM) is added to the medium at various concentrations up to 120 μM and for different durations. After treatment, cell cytotoxicity and/or proliferation is assessed by a Cell Counting Kit-8 (CCK-8). Briefly, highly water-soluble tetrazolium salt, WST-8, produces an orange colored water-soluble product, formazan. The amount of formazan dye generated by dehydrogenases in cells is directly proportional to the number of living cells.CCK-8 (10 μL) is added to each well and incubated for 3 h at 37°C, then cell proliferation and cytotoxicity are assessed by measuring the absorbance at 450 nm using a microplate reader.Three replicated wells are used for each experimental condition.
保存条件:2-8°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。