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T-5224  98%

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密度：1.376 g/cm3 (Predicted)
包装规格：5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：DMSO: 100 mg/mL (193.23 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 5 mg/mL (9.66 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 5 mg/mL (9.66 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 5 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 50% PEG400→50% Saline Solubility: 5 mg/mL (9.66 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：c-Fos
体外研究：T-5224 抑制 IL-1β 刺激的人滑膜 SW982 细胞体外产生介质 MMP-1、MMP-3、IL-6 和 TNF-α，平均 IC50 约为 10 μM。 T-5224 (0-80 μM) 以剂量依赖性方式显著抑制 HSC-3-M3 细胞的侵袭、迁移和 MMP 活性。
体内研究：腹膜内注射 LPS 后给予 T-5224（300 mg/kg，口服）可显著防止血清 TNFα、HMGB1、ALT/AST 水平以及肝组织 MIP-1α 和 MCP-1 水平的急性升高，并降低致死率（27%）。 在大鼠和猴肝微粒体中观察到 G2 是 T-5224 的主要代谢物，这表明 G2 不是人类特异性代谢物。 T-5224（300 mg/kg，口服）可抑制 C57BL/6 小鼠中 TNF-alpha 和其他下游效应物的产生。
产品描述：一种选择性的转录因子c-Fos/activator protein (AP)-1抑制剂，具有抗炎作用，能够特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，但对其他转录因子的结合活性无影响。它抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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