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耐克替尼甲磺酸盐  ≥99%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
溶解性：DMSO:125 mg/mL (172.47 mM; 超声助溶) H2O:≥ 50 mg/mL (68.99 mM)
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.87 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 0.68 nM (Bcr-AblT315I), 0.27 nM (Bcr-AblE255K) , 0.71 nM(Bcr-AblG250E) , 0.15 nM (Bcr-AblQ252H), 0.35 nM (Bcr-AblH396P), 0.29nM (Bcr-AblM351T), 0.35 nM (Bcr-AblY253F), Bcr-AblF317L
体外研究：Olverembatinib dimesylate 在稳定转化的 Ba/F3 细胞中表现出抗增殖活性，这些细胞的生长由天然 Bcr-Abl 或 Bcr-Abl 突变体驱动。Bcr-Abl 阳性白血病细胞。 Olverembatinib dimesylate 抑制表达天然 Bcr 的 K562 (1 -20 nM；4.0 小时) 和 Ba/F3 稳定细胞系中的 Bcr-Abl 信号传导-Abl (0.1-100 nM；4.0 小时) 或 Bcr-AblT315I (0.1-100 nM；4.0 小时)。
体内研究：Olverembatinib dimesylate 抑制携带表达 Bcr-AblWT 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的肿瘤生长。Olverembatinib dimesylate (1 -20 mg/kg；ig；每天；持续 10 天) 显著增加携带表达Bcr-AblT315I 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的中位存活率。 Olverembatinib dimesylate 在口服给药后表现出良好的口服生物利用度 (大鼠 48.7%) 和Cmax (大鼠390.5 μg/L) (大鼠；25 mg/kg)。 由于静脉内给药 (大鼠 5 mg/kg) 后的高血浆清除率 (大鼠 1.7 L/h/kg)，Olverembatinib dimesylate 显示出终末消除半衰期 (大鼠 5.6 小时)。
激酶实验：基于 FRET 的 Z'莱特试验检测多肽底物磷酸化: 激酶 ABL1， ABL1（E255K），ABL1（G250E），ABL1（T315I），和 ABL1（Y253F）是 P3049，PV3864，PV3865，PV3866 和 PV3863，是全长的表达在昆虫细胞和组氨酸标记的人重组蛋白。针对 ABL1 和其突变体的抑制剂的抑制活性均在 384-孔板中使用基于 FRET 的 Z'-莱特测定系统进行。简要地，激酶底物稀释成5μL 的激酶反应缓冲液；激酶被添加。化合物（10 nL）按指定浓度用回声液体处理程序输送到反应，并将该混合物室温孵育 30 分钟。然后将 5μL 2XATP 溶液加入以引发反应，将混合物进一步室温温育2 小时。将所得的反应包含 10 μM （野生型 Abl1，和突变体 Y253F，Q252H，M351T 和 H396P）或 5 μM（对于突变E255K，G250E，T315I）的 ATP，2 μM 在 50mM HEPES 中的 Tyr2 肽底物（PH 值 7.5），0.01％BRIJ -35，10 mM 的氯化镁，1 mM 的 EGTA，0.0247 μg/ mL 的 ABL1，和指定浓度的抑制剂。然后， 5 μL 反应试剂加入，并将该混合物温育在室温孵育 2 小时，而后加入 5 微升的终止溶液终止反应。445 nm（香豆素）/ 520 nm （荧光素）的荧光信号比在 EnVision 多标记阅读器上进行。数据使用 Graphpad Prism5 进行分析。数据是三次实验的平均值。
细胞实验：细胞系：表达野生型和突变型 BCR-ABL 的 Ba/F3 细胞 浓度：0-50 μM 孵育时间：72 小时 方法：在对数生长期的细胞接种于 96 孔培养皿中。24 小时后，细胞用在指定的浓度化合物，或对照孵育72 小时。CCK-8 被加入到 96 孔培养板（10 μL/孔），并与细胞温育 3 小时。OD450 和OD650 通过酶标仪测定。每孔的吸光率（A）计算公式为 OD450 - OD650。细胞活力的汇率在每个孔中计算为V（％）=（As -Ac）/（Ab - Ac）×100％，并且数据使用 Graphpad Prism5 进一步分析。数据是三次实验的平均值。由于测试化合物的吸光度率良好，Ac 是无任何细胞或测试化合物的孔的吸光度率，Ab 是有细胞或测试化合物的孔的吸光度率。
动物实验：Animal Models ：使用 K562 和表达原生 BCR-ABL 或 BCR-ABL 突变体的转化 Ba/F3 细胞的小鼠异种移植或异体移植瘤模型。 Dosages：~20 毫克/千克 Administration：口服灌胃
保存条件：2-8°C 避光 密封干燥
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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