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托格列净一水合物  99%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的，高度特异性的和选择性的 SGLT2 抑制剂，其 IC50 值为 2.9 nM，对人、大鼠和小鼠 SGLT2 的 Ki 值分别为 2.9 nM，14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 部分抑制肾小管细胞中高葡萄糖诱导的 ROS 生成。
溶解性：DMSO：≥ 100 mg/mL (247.25 mM) Water：0.33 mg/mL (0.82
储备液保存：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C) 注：以上溶液建议现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：SGLT2
体外研究：Tofofloxacin (3-30 nM；24 小时；肾小管上皮细胞) 处理抑制高糖诱导的肾小管细胞氧化应激产生和单核细胞趋化蛋白-1 (MCP-1) 基因表达。 Tofofloxacin (3-30 nM；8 天；肾小管上皮细胞) 处理可抑制高糖诱导的凋亡细胞死亡。
体内研究：Tofogliflozin (0.1-10 mg/kg；口服给药；每天一次；持续 4 周；db/db 小鼠) 处理可改善高血糖，从而改善肥胖糖尿病小鼠的葡萄糖耐受不良。
细胞实验：细胞系：小管上皮细胞 浓度：3 nM 或 30 nM 处理时间：24 h 方法：用 3 nM 或 30 nM 的 tofogliflozin 处理小管上皮细胞（无血清的、含 10 μg/ml transferrin 和GA-1000 的 BM 培养基），37℃下处理 24 小时。然后用 PBS 洗涤细胞，将细胞置于含 100 μM 2-NBDG 的HBSS溶液中孵育 15 min。然后移除培养基，换乘纯 HBSS 溶液，检测细胞中的荧光强度。
动物实验：动物模型：db/db mice 剂量：0.005 or 0.015% 给药处理：oral
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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