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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
溶解性：DMSO: 100 mg/mL (222.30 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.56 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
体外研究：Asciminib 与 ABL1 的肉豆蔻酰口袋结合并诱导无活性激酶构象的形成。NMR 和生物物理学研究证实，Asciminib 可有效结合 (解离常数=0.5-0.8 nM) 并选择性地结合 ABL1 的肉豆蔻酰袋，并诱导无活性的C 末端螺旋构象。Asciminib 结合模拟肉豆蔻酸结合到 ABL1 N 末端的结构结果。与该结合位点一致，Asciminib 表现出与 BCR-ABL 抑制剂 GNF-2 相同的非 ATP 竞争性生化动力学，但效力高出约100 倍。Asciminib 对包括 SRC 在内的 60 多种激酶缺乏活性，并且对 G 蛋白偶联受体、离子通道、核受体和转运蛋白同样无活性。在没有 IL-3 的情况下生长的 BCR–ABL1 转化的 Ba/F3 细胞中，Asciminib 具有抗增殖作用，IC50 值为 0.25 nM。在 CML 母细胞期细胞系 KCL-22 中，Asciminib 在1 小时后使用与抑制细胞增殖所需的浓度相关的浓度抑制 STAT5 (Tyr694；pSTAT5) 和 BCR-ABL1 (Tyr245；pBCR-ABL1) 的磷酸化。Asciminib 对所有 BCR–ABL1 细胞系具有选择性活性 (IC50 值为1-20 nM)，无论是否存在 p210 或 p190 BCR–ABL1 亚型。
体内研究：Asciminib 正在 CML 和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者中进行临床开发测试。对带有KCL-22异种移植物的小鼠施用 7.5、15 和 30 mg/kg 的单剂量 ABL001 会抑制 pSTAT5 (Tyr694)，pSTAT5(Tyr694) 分别在给药后 10、12 和 16 -20 小时恢复到基线。在植入 KCL-22 肿瘤的小鼠中，完全消退所需的 asciminib 最低剂量为 7.5 mg/kg，每天两次 (BID) 或 30 mg/kg，每天一次 (QD)，并且耐受剂量高达 250 mg/kg。类似地，在源自患者的异种移植物中， 7.5 和 30 mg/kg asciminib 处理会导致在给药期间持续的消退。
细胞实验：细胞系：KCL-22 细胞 浓度：0-250 nM 处理时间：1 h 方法：将细胞处理以不同浓度范围的 ABL001, 处理 1 小时。收集细胞，获取蛋白溶解产物，进行WB 分析。
动物实验：动物模型：皮下注射 KCL-22 细胞的 CML 移植瘤模型(无胸腺裸鼠, 6-8 周龄) 剂量：7.5, 15 和 30 mg/kg 给药处理：p.o 或 i.v
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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