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Dactolisib Tosylate  ≥99%

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包装规格：10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
溶解性：DMSO：34 mg/mL (52.98 mM; 超声加热助溶) water:<0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：-80°C, 1 year -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.56 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300→50% Saline Solubility: 16.67 mg/mL (25.98 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：p110α：4nM(IC50);p110α-H1047R: 4.6nM(IC50);p110α-E545K:5.7nM(IC50); p110γ:5nM(IC50);p110δ:7 nM(IC50);p110β:75 nM(IC50);mTOR:20.7nM(IC50); mTORC1:20.7nM(IC50);mTORC2;Autophagy
体外研究：Dactolisib Tosylate (BEZ235) 是一种咪唑并[4，5-c]喹啉衍生物，通过与这些酶的ATP 结合裂缝结合来抑制 PI3K 和 mTOR 激酶活性。PI3Kα、β、γ、δ 的 IC50 分别为 4、75、7、5 nM。还发现它对突变体 PI3KαE545K 或 PI3KαH1047R 具有同样的活性，IC50 分别为 5.7 和4.6 nM。在人类肿瘤细胞系中，它能够有效且特异性地阻断 PI3K 通路的功能失调激活，从而诱导G1 期阻滞。当用增加浓度的 Dactolisib Tosylate (BEZ235) 处理时，PTEN 无效细胞系 PC3M 和 U87MG 显示出剂量依赖性细胞增殖减少，平均 GI50 为 10 至 12 nM。
体内研究：Dactolisib Tosylate (BEZ235) 具有良好的耐受性，口服时表现出疾病停滞，并增强其他抗癌药物的疗效。在 50 mg/kg 的剂量下，Dactolisib Tosylate (BEZ235) 迅速出现在血浆中，0.5 小时的Cmax 为1.68 μM，C24h 为 0.03 μM。
保存条件：2-8℃，密封干燥
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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