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A-1331852  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂，Ki值小于10 pM。
溶解性：DMSO: ≥ 50 mg/mL (75.89 mM） Ethanol: 4 mg/mL (6.07 mM; 超声助溶 (<60°C)) water: < 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 2.5% DMSO→10% Ethanol→27.5% PEG300→60% Phosal 50 PG Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.79 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (3.16 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (3.16 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Bcl-xL:0.01 nM (Ki) Bcl-W:4 nM (Ki) Bcl-2:6 nM (Ki) Mcl-1:142 nM (Ki)
体外研究：A-1331852 选择性地破坏 BCL-XL–BIM 复合物并诱导 BCL-XL 依赖性 Molt-4 细胞凋亡的标志，IC50 处于低纳摩尔范围内，但不影响 MEF 细胞缺乏比克或巴克斯。在 CellTiter-Glo 细胞活力测定中，A-1331852 抑制 NCI-H847、NCI-H1417、SET-2、HEL、OCI-M2，EC50 值为 3、7、80、120 和100 nM。
体内研究：A-1331852 在 Molt-4 异种移植模型中表现出抗肿瘤功效，作为单一药物诱导肿瘤消退。此外，A-1331852与 venetoclax 相结合，概括了 navitoclax 在 NCI-H1963.FP5 SCLC 异种移植模型中的功效。A-1331852显著抑制七种实体瘤皮下异种移植模型的肿瘤生长，包括乳腺癌、NSCLC 和卵巢癌。
细胞实验：细胞系：K562 细胞 浓度：100 nM 处理时间：0-2 h 方法：在 K562 细胞中进行 BCL-XL 的免疫沉淀反应，将细胞用 100 nM 的 A-1331852 处理0-2 小时，用特定蛋白对稀释的复合体进行免疫印迹分析。输入细胞裂解物（The input cell lysates）和上层清液被用来检测免疫沉淀的效率。
动物实验：动物模型：SCID 和 SCID-bg 小鼠 剂量：25 mg/kg 给药处理：口服
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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