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沸点：739.9±60.0 °C(Predicted)
密度：1.45g/ml
包装规格：1mg 5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效，口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，IC50 为 142，113 和 54 nM。
溶解性：insoluble in H2O; insoluble in EtOH; insoluble in DMSO
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL→85% Saline Solubility: 10 mg/mL (19.47 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 54 nM (rRNA synthesis, MIA PaCa-2 cells), 113 nM (rRNA synthesis,A375 cells), 142 nM (rRNA synthesis, HCT-116 cells)
体外研究：CX-5461 is a potent and orally bioavailable inhibitor of Pol I-mediated rRNA synthesis, with IC50s of 142 nM in HCT-116, 113 nM in A375, and 54 nM in MIA PaCa-2 cells, and shows little or no effect on Pol II (IC50, ≥25μM). CX-5461 has modest inhibition on DNA replication and protein translation. CX-5461 also exhibits broad antiproliferative activity against a panel of human cancer cell lines, with a mean EC50 of 147 nM, but has minimal effect on viability of nontransformed human cells, with EC50 values of appr 5000 nM. EC50s of CX-5461 for HCT-116, A375,and MIA PaCa-2 cell lines are 167, 58, and 74 nM, respectively. CX-5461 induces autophagy and senescence in solid tumor cancer cells, rather than apoptosis, through a p53-independent process. Eμ-Myc lymphoma cells from tumor-bearing mice are exquisitely sensitive to CX-5461 with an IC50 of 27.3 nM ± 8.1 nM for Pol I transcription after 1 hr and IC50 of 5.4 nM ±2.1 nM for cell death after 16 hr. CX-5461 activates p53 via the nucleolar stress response in Eμ-MycLymphoma Cells.
体内研究：CX-5461 displays antitumor activity against human solid tumors in murine xenograft models. CX-5461 (50 mg/kg, p.o.) shows significant MIA PaCa-2 growth inhibition with TGI equal to 69% on day 31 and 79% TGI on A375 on day 32. CX-5461 (50 mg/kg, p.o.) inhibits the Eμ-Myc tumor cells with 84% repression in Pol I transcription at 1 hr posttreatment in C57BL/6 mice. CX-5461 also induces a rapid reduction in tumor burden in the lymph nodes and a concomitant reduction of spleen size to within the normal range.
激酶实验：Pol I 和 Pol II 转录活性检测： 两个寿命短暂的 RNA 转录物(半衰期~20-30 分钟)，一个由聚合酶 I 产生，另一个由聚合酶II 产生，通过qRT-PCR 定量，作为 CX-546 对转录的相关作用的测量。45S 前体 rRNA 作为聚合酶 I 转录物，原癌基因c-myc 作为聚合酶 II 转录物的对比。聚合酶 I 和聚合酶 II 转录物均会被通常的细胞应激影响。为最小化应激作用的潜在影响，将细胞在测试试剂下仅暴露很短的时间(2 小时)。如果 CX-5461 影响它们的合成，暴露的时间足以使这些转录物减少 90%以上。
动物实验：动物模型：5×106MIA Paca-2 和 A375 癌细胞皮下注射到 5-6 周大雌性无胸腺小鼠的右侧面 剂量：50 mg/kg 给药处理：CX-5461 通过口服给药，每天一次或每 3 天一次。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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