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Elacestrant dihydrochloride  99%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
溶解性：DMSO：100.0(Max Conc. mg/mL);188.13(Max Conc. mM) Water：50.0(Max Conc. mg/mL);94.06(Max Conc. mM)
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 5、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 6、请依序添加每种溶剂： 1% DMSO→99% Saline Solubility: ≥ 0.57 mg/mL (1.07 mM); 澄清溶液 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 48 nM (ERα),870 nM (ERβ)
体外研究：Elacestrant dihydrochloride (RAD1901; 0.5 nM-10 µM; 48 h) 在 MCF-7 细胞中，以浓度依赖的方式抑制 ERα的表达 (EC50= 0.6 nM)。 Elacestrant dihydrochloride (0-1 µM; 48 h) 以浓度依赖的方式对雌二醇 (E2) 刺激的ER 阳性MCF-7 细胞显示出抗增殖活性 (EC50= 4 pM)。 Elacestrant dihydrochloride (0-1 µM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 细胞中，抑制雌激素受体蛋白的表达。 Elacestrant dihydrochloride (0.01, 0.1, 1.0 µM) 能降低 MCF7 和 T47D 细胞系中孕酮受体(PGR、PR; 一种 ER 靶基因) 的表达。
体内研究：Elacestrant dihydrochloride (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以剂量依赖的方式拮抗 E2 介导的子宫刺激。 Elacestrant dihydrochloride (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠体内完全抑制肿瘤生长。 Elacestrant dihydrochloride 在停药后，还能持续四周抑制肿瘤生长。
保存条件：2-8℃，密封干燥
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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