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熔点：50-54°C
沸点：974.5±65.0 °C(Predicted)
密度：1.228±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
包装规格：10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效，选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂，IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂，可增强抗 HIV 活性分子的吸收。
溶解性：Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Ethyl Acetate(Slightly), Methanol (Slightly)
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.68 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：CYP3;HIV-1
体外研究：在 HIV-1 蛋白酶酶促测定和抗病毒细胞测定中，Cobicistat 对 HIV-1 蛋白酶无活性 (IC50>30 μM)。在多周期 5 天 MT-2 HIV 感染试验中，Cobicistat 对 HIV 复制没有抑制作用 (EC50>30 μM)。在使用 MT-2 细胞的试验中，Cobicistat 表现出最小的细胞毒性，CC50 值高于 80 μM。 Cobicistat 和 Ritonavir 具有相同的 CYP3A 抑制作用机制。它表明其对 CYP3A 的抑制作用可能直接涉及 CYP3A 酶的血红素基团。 在人脂肪细胞的脂质积累试验中，Ritonavir 显示出明显的作用，EC50 为 16 μM。然而，Cobicistat 在浓度高达 30 μM 时没有效果。 在小鼠脂肪细胞的葡萄糖摄取测定中，Ritonavir 在浓度为 10 μM 时表现出明显的效果。相比之下，Cobicistat (10 μM) 对葡萄糖摄取的影响明显较小。
激酶实验：细胞色素 P450 抑制实验： 在人类肝微粒体组分中重复测定对细胞色素P450活性的抑制作用。反应条件与温育时间和肝微粒体蛋白浓度呈线性相关。底物浓度等于或低于在相同反应条件下测定的各自的Km值。使用特定的，内标准控制的HPLC MS/MS检测测定代谢物和/或底物的浓度。在形成代谢产物的反应过程中检测到有少于20％的底物消耗。除非另有说明，微粒体组分在磷酸钾缓冲液中稀释，然后与底物和抑制剂在37°C下预温育5分钟，加入NADPH反应系统开始反应，再在37°C下振荡温育。进行平行实验，检测酶选择性的阳性对照抑制剂。在适当时间，除去混合物的等分试样，加入有各自内部标准的甲醇和乙腈混合物终止反应。离心后的上清液等分试样进行HPLC-MS/MS分析。
细胞实验：细胞系：MT-2 处理时间：5 天 方法：5倍稀释的实验化合物按一式三份制备在96孔板中。MT-2细胞按每孔20,000个细胞的密度加到实验板中，实验终体积为200μL。在37°C下温育5天,使用细胞活性实验测定细胞毒性的影响。每孔移除100 μL 培养基，使用100μL含1.7 mg/mL XTT 和 5μg/mL PMS的磷酸盐缓冲液替换。在37°C下再温育1小时, 每孔加入20μL 2% Triton X- 100，在 450 nm 处测定吸光值 数据按细胞活性vs.药物浓度绘制成图。通过抑制曲线计算IC50值。
保存条件：-20°C 密封干燥 充氮保存
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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