SRT 2104  ≥98%

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密度:1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格:5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD+) 激活剂,增加 Sirt1 蛋白水平,但对其 mRNA 无作用。用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。
溶解性:insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥6.46 mg/mL in DMSO with gentle warming
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:SIRT1
体内研究:SRT 2104 (100mg/kg/天,在饮食中添加,持续 24 周) 可增加糖尿病小鼠的 SIRT1 蛋白水平,但不改变 Sirt1 mRNA 水平。 SRT 2104 (100mg/kg/天,在饮食中添加,持续 24 周) 可降低糖尿病小鼠睾丸的氧化应激、细胞凋亡信号激活和内质网应激。 SRT 2104 (0.5%;持续 18 周) 可改善 N171-82Q 亨廷顿舞蹈病 (HD) 小鼠的运动功能并延长生存期。
激酶实验:SIRT1 荧光偏振试验和 HTS: 在SIRT1 FP试验中,SIRT1活性使用衍生自p53序列的20个氨基酸多肽(Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 或 Tamra)-Glu-Glu-NH2 )监测。多肽N末端连接到生物素,C末端通过荧光标记修饰。监测酶活性的反应是一种偶联酶测定法,其中第一个反应是SIRT1催化的脱乙酰化反应,第二个反应是通过胰蛋白酶使新暴露的赖氨酸残基裂解。停止反应,加入链霉亲和素以突出底物和产物之间的质量差异。荧光偏振反应条件如下: 0.5 μM 多肽底物,150 μM βNAD +,0-10 nM SIRT1,25 mM Tris-acetate pH 8,137 mM Na-Ac,2.7 mM K-Ac,1 mM Mg-Ac,0.05% Tween-20,0.1% Pluronic F127,10 mM CaCl 2,5 mM DTT,0.025% BSA,和0.15 mM 烟酰胺。反应在37°C下培育,通过加入烟酰胺停止,加入胰蛋白酶裂解乙酰化的底物。反应在1 μM链霉亲和素存在下于37 ℃培养。荧光偏振在激发光(650 nm)和发射光(680 nm)波长下测定。
细胞实验:细胞系:C2C12 细胞系 浓度:3 μM 处理时间:24 h 方法:细胞在低葡萄糖Dulbecco's改良的Eagle's培养基(DMEM)中培养,用10%牛血清蛋白和青霉素-链霉素增补。细胞用载体(0.1% DMSO)或3 μM SRT2104处理24小时,然后采集,用于蛋白质免疫印迹法测定。
动物实验:动物模型:雄性 N171-82Q HD 小鼠 剂量:包含 0.5% SRT2104 的饮食 给药处理:p.o.
保存条件:-20°C 密封干燥
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。