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PT-2385  ≥98%

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沸点：524.7±50.0 °C(Predicted)
密度：1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种HIF-2α拮抗剂，在荧光素酶试验中EC50为27 nM，没有明显的脱靶效应。
溶解性：DMSO :≥ 50 mg/mL (130.43 mM）
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: 2.87 mg/mL (7.49 mM); 悬浊液; 超声助溶 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Kd: <50 nM (HIF-2α)
体外研究：PT-2385 (PT2385) is a selective antagonist of HIF-2 over HIF-1. PT-2385 is inactive for HIF-1α.
体内研究：PT-2385 (30 or 100 mg/kg; oral gavage; twice daily) result in a rapid, dose-dependent tumor regression. PT-2385 (PT2385) inhibits expression of HIF-2α regulated genes in a dose dependent manner in vivo. Tumor is regressed with PT-2385 (3 and 10 mg/kg, p.o., b.i.d. dose) in 786-O xenograft. PT-2385 (1,3 and 10 mg/kg) also inhibits tumor-derived VEGFA protein levels. PT-2385 (10 mg/kg) treatment reduces proliferation (Ki67) and angiogenesis (CD-31).
细胞实验：细胞系：786-O细胞 浓度：20, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM 处理时间：44 h 方法：将7500个786-O细胞置于180 μL生长培养基，接种至96孔板的每一个孔内。4小时后，加入连续稀释过后的化合物，终浓度为0, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM。每一种浓度重复两次（复孔）。孵育20小时后，吸走培养基，重新加入新鲜180 μL生长培养基和化合物。24小时后，检测VEGFA浓度。
动物实验：动物模型：雄性CD1小鼠 剂量：3 mg/kg (IV)；10 mg/kg (PO) 给药处理：IV或PO
保存条件：-20°C 避光
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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