AL 082D06  99%

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沸点:543.7±50.0 °C(Predicted)
密度:1.232±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种非类固醇的糖皮质激素受体拮抗剂,而对与其高度相关受体如盐皮质激素、雄激素、雌激素和孕酮等无显著结合亲和力。
溶解性:DMSO :7.5 mg/mL(18.30 mM;超声加热助溶)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
靶点:Ki: 210 nM (GR)
体外研究:AL 082D06 (D06) 以纳摩尔亲和力特异性结合 GR。添加 AL 082D06 导致来自 MMTV 的转录激活剂量依赖性降低:Luc 报告基因用半数最大 DEX 浓度刺激。AL 082D06 使用几种糖皮质激素反应性启动子-报告系统,包括 3-kb 酪氨酸氨基转移酶 (TAT) 启动子和由分离的糖皮质激素反应元件 (GRE) 序列组成的不太复杂的启动子,来对抗报告活性。AL 082D06 与3H-Dex 竞争具有纳摩尔亲和力的杆状病毒表达的 GR。其他细胞内受体 (AR、ER、PR 和 MR) 在与适当受体和氚化配体 (>2500 nM) 的类似结构结合测定中对 AL 082D06 没有亲和力。AL 082D06 对黄体酮、雄激素、盐皮质激素、维甲酸、糖皮质激素或雌激素受体没有激活功效。AL 082D06 在拮抗 GR 活性方面非常有效,但与用作对照的参考拮抗剂相比,在针对其他类固醇受体进行测试时表现出的功效要弱得多。
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。