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CCT251545  99%

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沸点：709.7±60.0 °C(Predicted)
密度：1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：5mg 25mg in glass bottle
产品简介：一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂，在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针，探讨 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。
溶解性：不溶于 H2O; 超声波乙醇≥2.33 mg/mL
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 5 nM (WNT, 7dF3 cells）
体外研究：CCT251545 potently inhibits WNT pathway activity in COLO205-F1756 clone 4 (an APC -mutant human colorectal cancer cell line engineered to express a modified luciferase-based WNT reporter construct) with an IC50 of 0.035 μM. CCT251545 has weak inhibition of tankyrase enzymes (TNKS1 IC50 > 10 μM, TNKS2 IC50 = 15.0). CCT251545 is a potent and selective chemical probe for the human mediator complex-associated protein kinases CDK8 and CDK19 with >100-fold selectivity over 291 other kinases. CCT251545 alters WNT pathway-regulated gene expression and other on-target effects of modulating CDK8 and CDK19, including expression of genes regulated by STAT1. CCT251545 also reduces phospho-STAT1SER727 levels in SW620 cells with an IC50 of 9 nM. CCT251545 displays potent cell-based activity.
体内研究：CCT251545 (70mg/kg; p.o.; twice daily) causes an inhibition of tumor growth in NCr athymic mice bearing established SW620 human colorectal cancer xenografts.
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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