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NVP-TNKS656  99%

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沸点：700.7±70.0 °C(Predicted)
密度：1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。
溶解性：可溶于 dmso
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.05 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：TNKS2:6 nM (IC50) PARP2:32 μM (IC50)
体内研究：NVP-TNKS656 (30 或 100 mg/kg，口服) 表现出良好的暴露和适度的口服生物利用度，分别为 32% 和 53%。在 30 和 100 mg/kg 之间观察到口服暴露的一些轻微超比例增加，其中 100 mg/kg 剂量的剂量标准化 AUC 比 30 mg/kg 剂量高 2 倍。用 NVP-TNKS656 (350 mg/kg，po) 处理的小鼠表现出良好的血浆和肿瘤暴露，对应于 AUC0-24h 分别为 515 和 325 μM·h。
激酶实验：Tankyrase AutoPARsylation Assay：PARP催化活性使用定量液相色谱/质谱(LC-MS) 通过检测烟酰胺进行监测。AutoPARsylation反应在室温下384孔Greiner平底板中进行。最终反应混合物包含2.5% DMSO和浓度范围为0.0001-18.75 μM的抑制剂。GST-TNKS2P，GST-TNKS1P，PARP1，和PARP2酶的终浓度分别使用5，5，5，和2 nM。得到的上层清液中烟酰胺的浓度通过LC-MS测量。抑制百分率根据如下公式计算：(对照–样品)/(对照– 背景) × 100。“对照”是不含化合物的8个孔中平均值，“背景”是反应起始之前测量的5×淬灭溶液混合的8个孔中平均值。
动物实验：动物模型：负荷MMTV-Wnt1肿瘤的无胸腺雌性小鼠 剂量：350 mg/kg 给药处理：p.o
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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