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密度：1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的人类 adenosine A2A receptor 的竞争性的、选择性的拮抗剂，Ki值为1.1 nM。
溶解性：不溶于水; 不溶于乙醇; DMSO ≥7.3 mg/mL
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 0.5 mg/mL (0.99 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 0.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 0.5 mg/mL (0.99 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 0.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.99 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Ki: 1.1 nM (Adenosine A2A receptor)
体外研究：Preladenant also completely antagonizes cAMP in cells expressing the recombinant human A2A receptor. Preladenant is determined to has KB values of 1.3 nM at the A2A receptor; the value is in good agreement with the Ki value determined in the radioligand binding assay. A similar functional assay with A2B receptor-expressing cells is used to demonstrate selectivity over A2B receptors. In this assay, the KB value for Preladenant is 1.2 μM, indicating that Preladenant is 923-fold selective for the A2A receptor over the A2B receptor.
体内研究：Preladenant (1 mg/kg) inhibits L-Dopa-induced behavioral sensitization after repeated daily administration, which suggests a reduced risk of the development of dyskinesias. Preladenant exhibits antidepressant-like profiles in models of behavioral despair, namely the mouse tail suspension test and the mouse and rat forced swim test. Preladenant produces a dose-dependent reduction in parkinsonian scores at doses of 1 mg/kg (min score: 9.0) and 3 mg/kg (min score: 6.5). A subthreshold dose of Preladenant reduces minimum and mean parkinsonian scores in animals treated with 3 mg kg of L-Dopa to 5.25 and 6.88 respectively. A Wilcoxin test is used to compare individual treatments against vehicle. Preladenant (3 mg/kg), L-Dopa (3, 6, and 12 mg/kg), and the combination of Preladenant and L-Dopa (1 or 3 mg/kg+3 mg/kg) are all significantly improved on the minimum parkinsonian score. In addition, both the 12 mg/kg L-Dopa and L-Dopa+Preladenant groups are significantly improved on both minimum and mean parkinsonian scores relative to the 3 mg/kg L-Dopa group.
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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