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5-乙基-2-[4-[4-[[[4-(1H-四氮唑-1-基)苯基]氧基]甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-基]嘧啶  ≥98%

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沸点：683.6±65.0 °C(Predicted)
密度：1.42g/ml
包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：MBX-2982是口服活性GPR119选择性激动剂。
溶解性：DMSO :50 mg/mL(111.47 mM; 超声助溶）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.13 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：GPR119
体外研究：在“慢性孵育/清洗”实验中用 MBX-2982 (1 μM) 预处理细胞，与对照细胞相比，IBMX 包涵体捕获的 cAMP 积累显着增加（P<0.01；ANOVA；n=3-6），尽管广泛洗涤以去除多余的激动剂。AR-231,453 在与急性刺激观察到的相似的浓度范围内产生持续反应（1.82 倍变化），pEC50 分别为 8.67±0.11 和 8.93±0.17。同样，观察到 MBX-2982 的浓度反应发生较大但不太严重的变化（57.54 倍），持续和急性 pEC50 分别为 7.03±0.13 和 8.79±0.12。
体内研究：为了检查 GLUTag 和原代肠细胞中的观察结果是否具有生理相关性，用 10 mg/kg 的 GPR119 激动剂 MBX-2982 处理 C57BL/6 小鼠。 请注意，为了检查直接的 GPR119 效应，本实验中没有联合使用 DPP-IV 抑制剂，而是使用 DPP-IV 抑制剂来保存血液样本中的活性 GLP-1。 给药 MBX-2982 的小鼠的血浆 GLP-1 水平在没有葡萄糖负荷的情况下增加，表明 GPR119 介导的 GLP-1 分泌不依赖于葡萄糖。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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