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N-羟基-2-[4-(2-萘基磺酰基)-1-哌嗪基]-5-嘧啶甲酰胺  97%

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密度：1.466g/ml
包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg in glass bottle
产品简介：一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂，对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化，并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1, cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis)，并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
靶点：HDAC1:3.3 nM (IC50) HDAC8HDAC8:23 nM (IC50)
体外研究：JNJ-16241199 对性淋巴细胞白血病 (ALL)、急性髓性白血病 (AML)、慢性淋巴细胞白血病 (CLL)、慢性髓性白血病 (CML)、淋巴瘤和骨髓瘤细胞具有抑制增殖作用 (IC50 = 15-486 nM) 。 JNJ-16241199 抑制原代人乳腺上皮细胞 (HMEC) 增殖，IC50 值为 32 nM，对静止的非增殖 HMEC 细胞不敏感 (IC50 值为 7815 nM) 。 JNJ-16241199 (0.1, 0.3, 1 μM, 24-48 h) 可以诱导 A2780 细胞发生细胞凋亡，并抑制其血管生成。
体内研究：JNJ-16241199 (每天 10-40 mpk，连续 28 天，p.o) 抑制 A2780 卵巢癌、H460 肺癌和 HCT116 结肠癌原位异种移植肿瘤模型小鼠中肿瘤的生长。
保存条件：-20°C 密封干燥
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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