PF 05089771  ≥99%

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沸点:699.5±65.0 °C(Predicted)
密度:1.673±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格:2mg 5mg in glass bottle
产品简介:一种有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂
溶解性:可溶于二甲基亚砜(> 25毫克/毫升)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.00 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 11 nM (hNav1.7), 12 nM (cynNav1.7), 13 nM (dogNav1.7), 171 nM (ratNav1.7), 8 nM (musNav1.7)
体外研究:PF-05089771 is determined to be more than 1000-fold selective over tetrodotoxin-resistant (TTX-R) Nav1.5 and Nav1.8 channels (IC50s >10 μM) and exhibited a range of selectivity over TTX-sensitive (TTX-S) channels (10-fold for Nav1.2 to 900-fold for Nav1.3 and Nav1.4). PF-05089771 (30 nM) blocks the majority of TTX-S current (75.5 ± 10.5%, n = 5, Fig 5D) whilst 100 nM resulted in complete block.
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。