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Sitravatinib  96%

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沸点：833.5±65.0 °C(Predicted)
密度：1.417±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
溶解性：溶解度(25 ° C)体外 DMSO: 100mg/mL (158.81 mM) ; 乙醇: 100mg/mL (158.81 mM) ; 水: 不溶
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: 2.75 mg/mL (4.37 mM); 悬浊液; 超声助溶 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.5 mg/mL (3.97 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (3.97 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Axl:1.5nM (IC50) MER:2nM (IC50) VEGFR3:2nM (IC50) VEGFR2:5nM (IC50) VEGFR1:6nM (IC50) TrkA:5nM (IC50) TrkB:9nM (IC50) KIT:6nM (IC50) FLT3:8nM (IC50) DDR2:0.5nM (IC50) DDR1:29nM (IC50)
体外研究：Sitravatinib (0.01 nM-10 μM；14 天) 在 KLN205 和 E0771 细胞系中以剂量依赖性方式减少集落形成[2]。 Sitravatinib (0.001-10 μM；5 天) 在 KLN205、E0771 和 CT1B-A5 细胞系中抑制肿瘤细胞活力，IC50 约为 1 μM。
体内研究：Sitravatinib (20 mg/kg；口服；每天一次，持续 6 天) 在携带 CT1B-A5 细胞模型的 C57BL/6 小鼠中显着抑制肿瘤进展并诱导肿瘤消退。
细胞实验：细胞系：DDLS, LS141和MPNST细胞 浓度：62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L 处理时间：72 h 方法：将2,000-3,000个细胞铺于96孔板，在含10% FBS的RPMI/DME培养基中进行培养。第二天，加入药物，处理72小时后，将培养基更换为含10%血清和10% CKK-8溶液的培养基（100 μL/孔）。孵育1小时后，测得450 nm处的OD值，以检测细胞活力。
动物实验：动物模型：ICR/SCID小鼠 剂量：15 mg/kg 给药处理：p.o.
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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