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PIK-III  99%

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沸点：657.4±65.0 °C(Predicted)
密度：1.380±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。VPS34酶活性对于哺乳动物细胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳动物细胞中是一种强力的细胞自噬以及LC3脂化的抑制剂。在H4细胞中，当自噬反应被mTOR抑制剂AZD8055诱导时，PIK-III可抑制自溶酶体的形成、在基础水平上提高LC3的胞质信号。在CCCP-诱导的线粒体自噬模型中，PIK-III抑制线粒体的清除。在H4和PSN1细胞中，PIK-III的处理导致LC3-I水平的上升。在Panc10.05细胞中，PIK-III同时升高LC3-II和LC3-I的水平。
溶解性：溶解度(25 ° C)体外 DMSO: 63mg/mL (197.26 mM) ; 乙醇: 63mg/mL (197.26 mM) ; 水: 不溶
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Vps34:18 nM (IC50) PI(3)Kδ:1.2 μM (IC50) PI(3)Kγ:3.04 μM (IC50) PI(3)Kα:3.96 μM (IC50)
体外研究：Vps34-PIK-III (1，5，10 μM；24 h) 抑制 DLD1 细胞中的自噬和 LC3 脂化[1]。 Vps34-PIK-III (1，5，10 μM；24 小时) 导致 DLD1 细胞中脂化和非脂化形式的 LC3 增加[1]。 Vps34-PIK-III (5 μM；24 小时) 显著降低 HCC 细胞中干性基因的表达[2]。 Vps34-PIK-III (5 μM；24 小时) 通过 Huh7 和 MHCC97H 细胞中的 AMPK 激活抑制肝 CSC[2]。
体内研究：Vps34-PIK-III (10 mg/kg；口服；单次) 快速吸收并显示出适中的平均全身清除率（30 mL/min/kg，约占肝血流量的 33%），具有良好的口服生物利用度 (F% = 47)。
细胞实验：细胞系:H4细胞/ HeLa细胞 浓度:2.5μM（H4细胞）/ 5μM（Hela细胞） 孵育时间:过夜（在H4细胞中）/12 h（在Hela细胞中） 方法:为了确定抑制VPS34的功能是否影响自噬反应，LC3和一些已知的自噬底物（如被破坏的线粒体、自噬运货受体p62）被检测。表达mCherry-GFP-LC3的H4细胞用小分子化合物处理过夜，固定，Hoechst 33342染色，自动采集拍照。表达GFP-Parkin的Hela细胞用PIK-III处理12小时，然后加入CCCP处理12小时，固定，对内源性Tom20进行染色并拍照检测。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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