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AMG 487  98.73%

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熔点：161.2℃ (ethyl acetate heptane )
包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种有效的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂。
溶解性：DMSO :≥ 41 mg/mL (67.93 mM）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (4.14 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂：20% HP-β-CDin Saline Solubility: 5 mg/mL (8.28 mM); Suspened solution; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：125I-IP10-CXCR3:8 nM (IC50);125I-ITAC-CXCR3:8.2 nM (IC50)
体外研究：AMG 487 通过三种 CXCR3 趋化因子 (IP-10 IC50=8 nM、ITAC IC50=15 nM 和 MIG IC抑制 CXCR3 介导的细胞迁移50=36 纳米)。此外，AMG 487 抑制响应 ITAC 的钙动员 (IC50=5 nM)。 AMG487 (1 μM) 发展成较少的肺转移，并且肺明显小于载体处理的肺。 AMG487 可抑制 C26 肿瘤细胞的增殖/存活。
体内研究：AMG 487 (0.03-10 mg/kg，皮下注射) 表现出以剂量依赖性方式显著减少肺部细胞浸润。 AMG487 (5 mg/kg，皮下注射，每天两次) 比载体处理的小鼠发生更少的转移。 在两种模型中，AMG487 (5 mg/kg，皮下注射) 处理的小鼠比对照小鼠表现出更少的肺结节。AMG487 减小了肿瘤体积。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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