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LMI 070  >98%

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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
溶解性：DMSO :31.25 mg/mL (79.42 mM; 超声助溶 (<60°C)
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.54 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.80 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂：5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline Solubility: ≥ 0.57 mg/mL (1.45 mM); 澄清溶液 5、请依序添加每种溶剂：1% DMSO→99% Saline Solubility: 0.12 mg/mL (0.30 mM); 悬浊液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 20 nM (SMN) EC50: 6.3 μM (hERG)
体外研究：Branaplam (LMI070；NVS-SM1) 处理诱导人成纤维细胞中 175 个基因水平的变化。
体内研究：Branaplam (LMI070；NVS-SM1；3、10、30 mg/kg；口服) 在大脑和脊髓中产生剂量依赖性的 SMN2-FL 转录本和 SMN 蛋白。 Branaplam (1 mg/kg 静脉注射；3 mg/kg PO) 的 CL 为 25 mL/min/kg，AUC 为 3.03 μMh。 在 C/+ 小鼠中，单次 Branaplam (口服；30 mg/kg) 可导致大脑中显著且持久的 SMN 蛋白升高长达 160 小时。 Branaplam (口服；0.03、0.1、0.3、1、3 mg/kg) 改善 n SMNΔ7 小鼠的体重并延长其寿命。
保存条件：2-8°C 密封干燥
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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