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GSK467  >98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种细胞渗透性的，有效选择性的 KDM5B (JARID1B 或 PLU1) 抑制剂，Ki 值为 10 nM，IC50 为 26 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
溶解性：DMSO :20.83 mg/mL (65.23 mM; 超声助溶) Water： < 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体外实验：DMSO :20.83 mg/mL (65.23 mM; 超声助溶)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：KDM5:10 nM (Ki);KDM5:26 nM (IC50)
体外研究：GSK467 (0-100 μM；6 天) 对人多发性骨髓瘤肿瘤细胞显示出抗增殖作用。 GSK467 位于 2-OG 结合口袋。 GSK467 抑制 HCC 细胞球体形成、集落形成、侵袭和迁移。
体内研究：GSK-467 可通过促进雌性 BALB/c 裸鼠体内 miR-448 的表达和抑制 YTHDF3/ITGA6 通路来抑制 HCC 肿瘤细胞的增殖和生长。
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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