右雷佐生盐酸盐  98%

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包装规格:5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种心脏保护剂。
溶解性:DMSO :50 mg/mL (146.55 mM; 超声助溶) Water:20 mg/mL (58.62 mM; 超声助溶)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 3 mg/mL (8.79 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 3 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:As a derivative of EDTA, dexrazoxane chelates iron, thus reduce the number of metal ions complexed with anthracycline and, consequently, decrease the formation of superoxide radicals. This agent is used to protect the heart against the cardiotoxic side effects of anthracyclines, such as doxorubicin. It was speculated that dexrazoxane could be used for further investigation to synthesize new antimalarial drugs.
体外研究:在大鼠心肌细胞中,Dexrazoxane (10 mM),临床上限制蒽环类药物的心脏毒性,防止daunorubicin诱导的细胞凋亡,但不影响高浓度anthracycline诱导的坏死。在大鼠心肌细胞中,Dexrazoxane通过结合自由的铁或松散结合的铁络合doxorubicin而发挥其心脏保护作用,从而防止或减少损害的细胞成分的位点特定的氧自由基产生。 在H9C2心肌细胞中,Dexrazoxane特异抑制doxorubicin诱导的DNA损伤γ-H2AX信号,但不影响camptothecin或过氧化氢。Dexrazoxane也诱导Top2beta的快速降解,这和doxorubicin诱导的DNA损伤的减少是相辅相成的。Dexrazoxane通过干扰Top2beta拮抗doxorubicin诱导的DNA损伤,表明Top2beta在doxorubicin心脏毒性中的作用。在H9C2心肌细胞中,Dexrazoxane在细胞内水解成其活性形式并结合铁,以防止形成超氧自由基,从而防止线粒体的破坏。
体内研究:在B6D2F1小鼠中,Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用减少组织病变(伤口大小和时间曲线)分别达96%,70%,87%。Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用导致伤口数量以及伤口的持续时间显著减少。
细胞实验:细胞系:新生大鼠心肌细胞 浓度:30 μM 处理时间:3 h 方法:用dexrazoxane (DEX), sobuzoxane (SOB) 或 merbarone (MER) 预处理新生大鼠心肌细胞3小时后,加入anthracyclines daunorubicin或doxorubicin孵育3小时,然后在anthracycline-free条件下孵育48小时或在hydrogen peroxide (H2O2)孵育48小时。
保存条件:2-8°C 密封干燥
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。