盐酸利匹韦林 98%
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| 包装规格: | 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle |
| 产品简介: | 一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。 |
| 溶解性: | DMSO :125 mg/mL (310.27 mM; 超声助溶) |
| 储备液保存: | -80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
| 靶点: | IC50: 20±10 μM (MMP) Ki: 1.5±0.27 nM (MMPs) |
| 体外研究: | R278474 对野生型 HIV-1 具有活性 (EC50=0.4 nM) 和所有测试的单突变体和双突变体 (EC50=0.1-2.0 nM)。 R278474 (10-5000 nM; 30 d) 在 30 天内未观察到 1 μM 野生型 HIV-1 突破的迹象。 R278474 在 50% 抑制浓度 (EC50) 小于 1 nM 时抑制 81% 的临床分离株(约 1200 种重组临床分离株),在 EC50 小于 10 nM 时则抑制 94%。 TMC278 对野生型 HIV-1 M 组分离株 (0.07-1.01 nM) 显示亚纳摩尔的 EC50。 |
| 体内研究: | R278474 (10-160 mg/kg; p.o. for 1 month) does not produce abnormal effects in rat, apart from liver weight increase and species-specific thyroid hypertrophy, both at the higher dose levels. R278474 (i.v.) exhibits elimination half-life ranges from 4.4 h in rat to 31 h in dog, and exposure (AUCinf) amounts to 3.1 μg h/mL (4 mg/kg) in rat, 8.7 μg h/mL (1.25 mg/kg) in dog, 1.4 μg h/mL (1.25 mg/ kg) in monkey, and 44 μg h/mL (1.25 mg/kg) in rabbit. R278474 (p.o.) exhibits half-life ranges between 2.8 h in rat and 39 h in dog, and oral bioavailability of 32% and 31% in rat and dog. |
| 保存条件: | 2-8°C 密封干燥 |
| 注意事项: | 1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。 |
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