PHGDH-IN-3  ≥98%

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密度:1.452±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格:5mg 10mg 25mg in glass bottle
产品简介:一种磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,具有口服活性。PHGDH-IN-3 抑制 PHGDH,IC50 值为 2.8 μM。PHGDH-IN-3 可用于癌症的研究。
溶解性:DMSO :100 mg/mL (201.80 mM; 超声助溶 (<70°C)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂:10% DMSO→ 90% Corn Oil Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.09 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 2.8 μM (PHGDH) Kd: 2.33 μM (PHGDH)
体外研究:PHGDH-IN-3 (compound D8) 具有良好的酶促抑制活性,IC50 值为 2.8 μM。 PHGDH-IN-3 对 PHGDH 蛋白具有高结合亲和力,Kd 值为2.33 μM。 PHGDH-IN-3 对 PHGDH 基因扩增或过表达的细胞株具有敏感性。 PHGDH-IN-3 可以限制 MDA-MB-468 细胞内葡萄糖从头合成丝氨酸。
体内研究:PHGDH-IN-3 (compound D8) (p.o., i.v.; 1, 3 mg/kg) 表现出优异的体内药代动力学特性。 PHGDH-IN-3(i.p.;12.5、25、50 mg/kg;每天一次,连续 31 天)在 PC9 异种移植小鼠模型中发挥明显的抗肿瘤作用。
保存条件:2-8°C 避光
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。