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NVP-BVU972  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种选择性的强效 Met 抑制剂，其 IC50 值为 14 nM。NVP-BVU972 对产生耐药突变的 Met 同样具有很好的抗增殖活性，并能抑制磷酸化。NVP-BVU972 可用于癌症的研究。
溶解性：DMSO :100 mg/mL (293.79 mM; 超声助溶)
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Met14 nM
体外研究：NVP-BVU972 (600 nM-9.6 µM; 72 h) shows good antiproliferative activity to BaF3 cells with MET mutations. NVP-BVU972 (0-10 µM; 2 h) reduces TPR-MET phosphorylation in a dose-dependent manner in BaF3 TPR-MET cells.
激酶实验：含MET野生型和突变型的TR-FRET生化检测：在时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）检测中，检测酶活性，使用Eu-标记的抗磷酸酪氨酸抗体（荧光供体）和共轭链霉亲和素的别藻蓝蛋白（荧光受体），结合到底物肽的生物素上，检测酪氨酸磷酸化。NVP-BVU972在DMSO中溶解稀释，然后按一式四份检测。在含50 mM Tris-HCl pH 7.5, 8 mM MgCl2, 4 mM MnCl2, 0.05 % Tween-20, 0.05% 牛血清蛋白, 0.1 mM EDTA, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4的白色 1536 孔板中在室温下进行激酶反应。NVP-BVU972 和酶在2 μL的容积中温育20分钟，随后加入 1 μL ATP 和 1 μL 生物素化的肽底物 (PTK1)。反应中的酶浓度为5 nM（针对MET wt）, 和 4 nM（针对 F1200I 和 Y1230H 变种）。90分钟后，加入1 μL终止 /检测液终止反应，EDTA终浓度为10 mM, Eu-标记的抗磷酸酪氨酸抗体PY20终浓度为3.5 nM, 链霉亲和素别藻蓝蛋白终浓度为 10 nM。在Envision酶标仪（激发波长为320 nm，发射波长为615nm和665 nm）上测量时间分辨荧光共振能量转移。
细胞实验：细胞系：BaF3 细胞 浓度：0.6-9.6 μM 处理时间：72 小时 方法：含TPR-MET或各种突变体的BaF3细胞生长在含 10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中。为了维持亲本BaF3细胞，培养基额外补充10 ng/mL 白细胞介素-3 (IL-3)。增殖检测中, BaF3 细胞按每孔104 个细胞一式三份接种到96孔板中，然后与各种浓度NVP-BVU972 温育72小时，然后使用resazurin 钠盐染料还原检测法定量分析存活细胞。通过XLFit Excel Add-In使用 4-参数剂量反应模型测定IC50值。 参考文献
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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