C-021  ≥99%

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包装规格:2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
溶解性:溶于DMSO (50mg/mL)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:CCR4
体外研究:The in vitro oxidative metabolic stability of C-021 (Compound 1b) is evaluated by measuring the rate of drug consumption in human liver microsomes (HML), thus providing intrinsic clearance values (CLint). C-021 exhibits CLint value of 17,377 mL/h/kg.
体内研究:The potency of C-021 (Compound 1b) is evident after subcutaneous administration in the murine oxazolone-induced contact hypersensitivity test, a known model of acute skin inflammation. When C-021 is administered orally, however, very little inhibition is observed. C-021 (1 mg/kg; i.p.; daily; for 3 days) significantly less microgliosis in acute liver failuremice.
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。