GSK963  ≥97%

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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:GSK'963是RIP1 kinase (RIPK1)的手性小分子抑制剂,在FP结合实验中IC50值为29 nM。它对RIP1的选择性是对其他339种激酶的10,000倍以上。
溶解性:溶于DMSO(25mg/ml)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO →90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.5 mg/mL (10.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 2.5 mg/mL (10.85 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 29 nM (RIP1 in FP binding assay)
体外研究:GSK963 is >10 000-fold selective for RIP1 over 339 other kinases, lacks measurable activity against IDO and has an inactive enantiomer, GSK962, which can be used to confirm on-target effects.
体内研究:GSK963 (2 mg/kg) results in a complete protection from TNF+zVAD-induced temperature loss. GSK963 (0.2 mg/kg) also shows a significant response.
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。