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AZ5104  ≥98%

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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。
溶解性：溶于DMSO（≥28mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300 → 5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 2.5 mg/mL (5.15 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：EGFR (L858R/T790M)：<1 nM EGFR (L861Q)：1 nM EGFR (L858R)：6 nM ErbB4：7 nM EGFR (wildtype)：25 nM ACK1：27 nM BLK：27 nM BRK：45 nM MNK2：62 nM IGF1-R：78 nM ALK：97 nM
体外研究：AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中)，T790M (2 nM在H1975中)，和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制，对H1975 (T790M/L858R)，PC-9 (ex19del)，Calu 3 (WT)，和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM，2.6 nM，80 nM，和53 nM。
体内研究：在C/L858R和C/L+T小鼠中，AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。
激酶实验：重组激酶试验：对于蛋白激酶，激酶试验使用多肽或蛋白质底物在过滤器结合的放射性ATP转移酶试验中进行，对于脂质激酶，使用脂质底物和HTRF试验进行。
细胞实验：细胞系：H1975 (T790M/L858R)，PC-9 (ex19del)，Calu 3 (WT)，和 NCI-H2073 (WT)细胞 浓度：- 处理时间：96小时 方法：生长抑制试验使用CellTiter Blue试剂进行，IC50值使用Excel计算
动物实验：动物模型：负荷 C/L858R 和 C/L+T 肿瘤的小鼠 剂量：5 mg/kg/d 给药处理：p.o.
保存条件：-20°C
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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