BG45  ≥98%

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包装规格:2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:BG45 是I类 HDAC 抑制剂,无细胞试验中对 HDAC3,HDAC1,HDAC2,和 HDAC6的 IC50 分别为 289 nM,2.0 µM,2.2 µM 和 >20 µM。
溶解性:DMSO :42 mg/mL (196.06 mM) Ethanol (warmed with 50ºC water bath):2 mg/mL (9.33 mM) Water:Insoluble
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 40% PEG300 →5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:HDAC3:0.289 μM (IC50) HDAC1:2.0 μM (IC50) HDAC2:2.2 μM (IC50) HDAC6:>20 μM (IC50)
体外研究:BG45 (1.875-30 µM; 48 and 72 h) targets multiple myeloma (MM) cells and inhibits cell growth in a dose-dependent manner. BG45 (15 µM; 0-48 h; MM.1S cells) induces apoptosis via caspase-3/PARP cleavage. BG45 (10 and 20 µM; 12 h; MM.1S cells) induces acetylation of histone H2A, H3, and H4 in a dose-dependent manner. BG45 (10 and 20 µM; 10 h; MM.1S cells) induces multiple myeloma (MM) cells toxicity is associated with hyperacetylation of histones and STAT3 and downregulation of p-STAT3.
体内研究:BG45 (15-50 mg/kg; i.p.; 5 days a week for 3 weeks; CB17 SCID mice with MM.1S xenograft model) inhibits human multiple myeloma (MM) cells growth and enhances bortezomib (HY-10227) induced cytotoxicity in vivo.
细胞实验:细胞系:MM.1S,RPMI8226,U266,H929,MM.1 R,RPMI-LR5,OPM1,OPM2和 RPMI-DOX40细胞 浓度:~30 μM 处理时间:48小时 方法:BG45在MM细胞系中的生长抑制作用通过测量3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)染料吸光度评估。为测量MM细胞的增殖,DNA合成率通过[3H]胸苷摄取测量。
动物实验:动物模型:负荷MM.1S异种移植物的小鼠 剂量:50 mg/kg,一周5天 给药处理:i.p.
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。