CCF642  ≥98%

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包装规格:2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂,IC50 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激,并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。
溶解性:溶于DMSO ( 15 mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% saline Solubility: 0.62 mg/mL (1.64 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 0.62 mg/mL (1.64 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:IC50: 2.9 μM (PDI)
体外研究:CCF642 (3 μM; 0.5-6 hours) increases PERK dimerization by phosphorylation and IRE1-α oligomerization within 30 minutes in KMS-12-PE confirming accumulation of misfolded ER proteins. CCF642, a bone marrow-sparing compound, exhibits a submicromolar IC50 in 10 of 10 multiple myeloma cell lines (MM1.S, MM1.R, KMS-12-PE, KMS-12-BM, NCI-H929, U266, RPMI 8226, JJN-3, HRMM.09-luc, 5TGM1-luc).
体内研究:CCF642 (10 mg/kg; i.p.; three times a week; for 24 days) significantly prolongs life of 5TGM1-luc-bearing mice and suppresses 5TGM1-luc growth as determined by life imaging.
细胞实验:细胞系:MM1.S, MM1.R, KMS-12-PE, KMS-12-BM, NCI-H929, U266, RPMI8226, JJN-3, HRMM.09, 5TGM1-luc骨髓瘤细胞株 浓度:- 处理时间:72 h 方法:异质性多发性骨髓瘤细胞株用CCF642处理72小时后,使用台盼蓝流式细胞术检测IC50值
动物实验:动物模型:C57BL/KaLwRij小鼠 剂量:10 mg/kg 给药处理:腹腔注射 
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。