NSC 59984  ≥98%

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包装规格:2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:NSC59984是一种p53通路激活剂,通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。
溶解性:溶于DMSO(33.33mg/ml)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.42 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:p53
体外研究:NSC59984 specifically restores p53 pathway signaling in mutant p53-expressing human colorectal cancer cells. NSC59984 induces cell death in tumor cells but not normal cells with little or no genotoxicity. NSC59984 induces mutant p53 protein degradation through MDM2-mediated ubiquitination in cancer cells. NSC59984 restores p53 pathway signaling through activation of p73. NSC59984 induces p73-dependent cell apoptosis in cancer. The EC50 of NSC59984 in most cancer cells is significantly lower than those of normal cells, with EC50 of 8.38 μM for p53-{} HCT116 cells.
体内研究:NSC59984 synergizes with CPT11 to induce cell death in mutant p53-expressing colorectal cancer cells and inhibits mutant p53-associated colon tumor xenograft growth in a p73-dependent manner.
细胞实验:细胞系:SW480, DLD-1, HCT116, p53-{} HCT116, MRC5, Hop92, RXF393 and Wi38 细胞系。 浓度:~100 μM 处理时间:72 h 方法:细胞以每空5000个细胞的密度接种到96孔板上, 按照生产商的步骤与CellTiter-Glo试剂等体积混合,生物荧光图像用IVIS imager测量。
动物实验:动物模型:DLD-1细胞移植瘤小鼠模型 剂量:45 mg/kg 给药处理:i.p.
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。