SBP-7455  ≥98%

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包装规格:1mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:SBP-7455 是一种有效的,高亲和力,具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂,在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性,并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
溶解性:DMSO :71 mg/mL (200.37 mM) Ethanol:71 mg/mL (200.37 mM) Water:Insoluble
储备液保存:-80°C 2 years -20°C 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.87 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:ULK1(in ADP-Glo assay):13 nM ULK2(in ADP-Glo assay):476 nM
体外研究:SBP-7455 (compound 26; 72 h) treatment inhibits cell growth with an IC50 of 0.3 μM for MDA-MB-468 cells. SBP-7455 inhibits starvation-induced autophagic flux in TNBC cells that are dependent on autophagy for survival.
体内研究:A single dose of SBP-7455 (compound 26) (30 mg/kg) is orally administered to mice. The Tmax for SBP-7455 is approximately 1 h, the Cmax is 990 nM and the T1/2 is 1.7 h. The plasma concentration of SBP-7455 remains above the ULK1 IC50 for almost 4 h after oral dosing. The mice are dosed with SBP-7455 (compound 26) (10 mg/kg) by oral gavage, and liver samples were collected after 2 h. The results reveals robust inhibition of pATG13 (Ser318), as well as downregulation of total ATG13 and ULK1 levels by SBP-7455.
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。