MK 571  ≥98%

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包装规格:5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介:MK571 (L660711) 是一种具有口服活性的、选择性半胱氨酰白三烯受体CysLT1的拮抗剂。
溶解性:DMSO :100 mg/mL (194.14 mM) Ethanol:19 mg/mL (36.88 mM) Water:Insoluble
靶点:CysLT1  MRP1 MRP4 cMOAT
体外研究:L-660,711(MK-571)在豚鼠肺中抑制[3H]LTD4的结合,Ki值为0.22±0.15 nM (n=35),在人类肺部抑制[3H]LTD4的结合,Ki值为2.1±1.8 nM (n=29)。L660,711对[3H]LTC4的结合活性较低或没有活性,在豚鼠肺部IC50为23±11 μM (n=16)、在人类肺部中IC50为32 μM (n=1)。
体内研究:健康年轻人对MK-571耐受良好。在口服后,MK-571被迅速吸收。在给药后1.1-1.5小时后血药浓度达到峰值。
细胞实验:细胞系:胶质母细胞瘤细胞系(U251, MZ-256, MZ-327) 浓度:25 µM 处理时间:7 h 方法:将细胞以1×103/孔的密度接种于96孔板,在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养72小时,让MRP1的信使RNA受到抑制。然后用对照培养基或化疗药物temozolomide (150 µM), vincristine (100 nM)或etoposide (2 µM)对细胞进行处理,处理72小时。之后,将溶解于PBS中的MTT加入到每孔,孵育4小时,移去MTT溶液,加入DMSO。10分钟后,测定570 nm处的吸光值。在进一步化疗药物处理前或检测前7小时,将小分子抑制剂MK571(25 μM)和Reversan (15µM)加入其中。
动物实验:动物模型:Male Msueley strain guinea pigs 剂量:0.001-3.0 mg/kg 给药处理:静脉注射
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。