CX-4945 钠盐  ≥99%

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包装规格:5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:Silmitasertib sodium salt 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。
溶解性:DMSO : 6.67 mg/mL (17.94 mM; Need ultrasonic) Water:16.67 mg/mL (44.84 mM; Need ultrasonic)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 25 mg/mL (67.25 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300 → 5% Tween-80→ 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:CK2α(Cell-free assay):1 nM CK2α'(Cell-free assay):1 nM
体外研究:Silmitasertib (CX-4945) causes cell-cycle arrest and selectively induces apoptosis in cancer cells relative to normal cells, attenuates PI3K/Akt signalingand, and the antiproliferative activity of Silmitasertib (CX-4945) is correlated with expression levels of the CK2α catalytic subunit, Attenuation of PI3K/Akt signaling. Silmitasertib (CX-4945) with PS-341 treatment prevents leukemic cells from engaging a functional UPR in order to buffer the PS-341-mediated proteotoxic stress in ER lumen, and decreases pro-survival ER chaperon BIP/Grp78 expression. Silmitasertib (CX-4945) induces cytotoxicity and apoptosis, and exerts anti-proliferative effects in hematological tumors by downregulating CK2 expression and suppressing activation of CK2-mediated PI3K/Akt/mTOR signaling pathways.
体内研究:Silmitasertib (CX-4945) (25 or 75 mg/kg, p.o.) is well tolerated and demonstrated robust antitumor activity with concomitant reductions of the mechanism-based biomarker phospho-p21 (T145) in murine xenograft models.
保存条件:2-8°C 干燥密封
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。