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Z-因多昔芬盐酸盐  ≥98%

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包装规格：5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
溶解性：溶于DMSO（50 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→45% saline Solubility: 2.5 mg/mL (6.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 2.5 mg/mL (6.10 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.5 mg/mL (6.10 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 2.5 mg/mL (6.10 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.05 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Estrogen receptor
体外研究：在MCF-7 细胞中，Endoxifen表现出抗雌激素作用，并减少E2诱导的PR表达。 Endoxifen也会阻断ER-α转录活性，并抑制雌激素诱导的乳腺癌细胞增殖。在MCF7，HS 578T，和BT-549细胞中，Endoxifen显著抑制细胞增殖。与tamoxifen 相比，Endoxifen对PKC活性表现出4倍的抑制。Endoxifen通过优先与激活态的克隆hERG钾通道相互作用，抑制hERG流，IC50为1.6 μM。
体内研究：在体内，Endoxifen (8 mg/kg)抑制小鼠体内MCF-7人乳腺肿瘤异种移植物的生长，表现出高于Tamoxifen的疗效
细胞实验：细胞系：MCF7 和 Ishikawa 细胞 浓度：1000 nM 处理时间：8天 方法：MCF7和Ishikawa细胞在10%三倍活性炭处理的包含血清的培养基中生长3天。然后细胞以2,000细胞/孔的密度接种在96孔组织培养板，并按照指示每48小时处理一次。使用CellTiter-Glo发光细胞活性试剂盒根据制造商方案第一次处理后，第8天，进行细胞增殖试验。
动物实验：动物模型：负荷 MCF-7 人乳腺肿瘤异种移植物的小鼠 剂量：8 mg/kg 给药处理：p.o.
保存条件：2-8°C 干燥密封
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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