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CBL-0137 盐酸盐  ≥98%

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包装规格：2mg 5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB，在细胞实验中，IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT，FACT促进染色质转录复合体的形成。
溶解性：DMSO :20 mg/mL (53.63 mM) Ethanol：20 mg/mL (53.63 mM) Water：Insoluble
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.70 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.70 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：FACT  p53(Cell-free assay)：0.37 μM(EC50) NF-κB(Cell-free assay)：0.47 μM(EC50)
体外研究：在胰腺癌细胞系中，CBL0137是有效的凋亡诱导剂，不仅对增殖中的大部分肿瘤细胞具有细胞毒性，同样也对胰腺癌干细胞有毒害作用。CBL0137和相关的分子可同时激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介导的细胞应激通路。CBL0137与DNA结合，但并不引起任何类型的DNA化学修饰，因而不具有基因毒性。然而，CBL0137与DNA结合会造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)复合体的功能性失活（FACT参与转录、复制和DNA修复）。经CBL0137处理的细胞，核内FACT被染色质捕获，从而造成FACT依赖性的转录受到抑制。此外，染色质捕获FACT还造成了CK2依赖性的磷酸化和p53的激活。
体内研究：在小鼠中，CBL0137对多种胰腺导管腺癌模型具有疗效。CBL0137靶向恶性胶质瘤，可透过血脑屏障，对TMZ-responsive和resistant模型都具有活性。因为CBL0137可透过血脑屏障，特别是通过静脉注射给药时，因而它具有治疗中枢神经系统肿瘤的潜力。在原位模型中，静脉注射途径比口服途径的生物利用度更高。在正常脑组织中CBL0137的积累没有明显的神经毒性。
细胞实验：细胞系：肿瘤细胞(HT1080, RCC45, MiaPaca)和正常细胞(Wi38, NKE-hTERT) 浓度：2 μM 处理时间：24 h 方法：Effects of CBLC137 (2 μM for 24 hours) on cell cycle in tumor (HT1080, RCC45, MiaPaca) and normal cells (Wi38, NKE-hTERT) are examined using FACS analysis of propidium iodide-stained cells.
动物实验：动物模型：小鼠移植瘤模型(无胸腺裸鼠) 剂量：30 mg/kg 给药处理：口服填喂法
保存条件：2-8°C 干燥密封
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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