SC99  >99%

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包装规格:1mg 5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:SC99 是口服有效的,选择性的 STAT3 抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集,并显示有效的抗骨髓瘤,抗血栓形成活性。
溶解性:DMSO :67 mg/mL (199.31 mM) Ethanol:Insoluble Water:Insoluble
储备液保存:-80°C 2 years -20°C 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO →40% PEG300 →5% Tween-80→45% saline Solubility: 2.08 mg/mL (6.19 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 2.08 mg/mL (6.19 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.08 mg/mL (6.19 mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 2.08 mg/mL (6.19 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:STAT3 JAK2
体外研究:SC99 (10 or 30 μM; for 72 hours) induces MM cell death. SC99 (10 μM; 24 hours) decreases the p-STAT3 level but has no effects on total STAT3 expression. SC99 (2.5, 5, 10, 20 μM; for 60 mins) inhibits JAK2 phosphorylation in a concentration-dependent manner but does not inhibit the phosphorylation levels of AKT, ERK, mTOR or c-Src at a concentration up to 20 μM. SC99 (1.25, 2.5, 5 μM; pre-treated for 10 min) inhibits collagen (2 μg/mL) and thrombin (0.02 U/mL) induced phosphorylation of STAT3 in a concentration-dependent manner. SC99 (pre-treated for 2 hours) inhibits IL-6 (50 ng/ml; for 20 min) induced STAT3 nuclear translocation in OPM2 cells.
体内研究:SC99 (30 mg/kg; orally; daily; for continuous 14 or 28 days) delays myeloma tumor growth in xenograft mice models. SC99 (5, 10, 15 mM, 15 μL; ICV) produces an effective inhibitory effect on the phosphorylation of JAK2 and STAT3 in middle cerebral artery occlusion and reperfusion (MCAO/R) model (adult male SD rats; 250-300 g). SC99 ameliorates neuronal apoptosis and degeneration, neurobehavioral deficits, inflammatory response and brain edema.
保存条件:-20°C
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。