SB 204741  ≥99%

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包装规格:2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:SB 204741 是一种选择性且高亲和性的 5-HT2B 拮抗剂,其 pKi 值为7.1。
溶解性:DMSO : 100 mg/mL (349.22 mM; Need ultrasonic)
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month (protect from light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:human 5-HT2B Receptor:7.1 (pKi)
体外研究:The most selective 5-HT2B receptor ligand to be tested is SB 204741 with approximately 20 fold selectivity for the human 5-HT2B receptor as compared to the human 5-HT2C receptor.
体内研究:SB-204741 (0.25~1.0 mg/kg; i.p.) induces myocardial remodeling and dose dependently improves hemodynamic and ventricular functions following isoproterenol-induced myocardial injury. SB-204741 bolsters endogenous anti-oxidant enzymes activities, improves cardiac injury markers, NO level and lipid peroxidation level and attenuates TNFα level in isoproterenol-induced myocardial remodeling in rats. SB-204741 (0.5 and 1.0 mg/kg/day) pre-treatment for 28 days significantly amplifies NO level and GSH and SOD activities and attenuates TBARS level following isoproterenol-induced myocardial remodeling. SB-204741 inhibits inflammatory protein expression, upregulates autophagy and HSPs protein expressions in isoproterenol-induced myocardial remodeling in rats. SB-204741 improves myocardial architecture in isoproterenol-induced myocardial remodeling in rats.
保存条件:2-8°C 避光
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。