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熔点：>252°C (dec.)
包装规格：5mg 10mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：Edoxaban (DU-176b) monohydrate 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban monohydrate 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban monohydrate 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
溶解性：溶于氯仿(非常轻微)，DMSO(轻微)，甲醇(轻微，超声波)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300 →5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 2.90 µM (platelet aggregation) Ki: 0.561 nM (free human FXa), 2.98 nM (prothrombinase), 0.715 nM (cynomolgus monkey FXa), 0.457 nM (rabbit FXa)
体外研究：Edoxaban monohydrate (1, 1 and 5 minutes respectively) prolongs PT,TT and APTT of human plasma in a concentration-dependent manner. Edoxaban monohydrate inhibits thrombin-induced platelet aggregation, with an IC50 of 2.90 µM.
体内研究：Edoxaban monohydrate (0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg; p.o.; once) significantly and dose-dependently reduces the thrombus formation and prolongs PT.
激酶实验：Edoxaban的抗 Fxa 活性：将FXa加入含有Edoxaban混合物或5% DMSO对照组，以及显色底物S-2222 (250–1000 μM) 的反应缓冲液 (20 mm Tris–HCl，pH 7.4，150 mm NaCl，0.1% BSA)中。FXa的终浓度如下：人FXa (0.005 U/mL, 0.7 nM)，兔子FXa (0.005 U/mL, 难以获得的摩尔浓度)，大鼠FXa (0.025 U/mL, 10 nM) 和食蟹猴FXa (0.025 U/mL, 3 nM)。为测量FXa对S-2222的酰胺分解作用，405 nm下的吸光度用微孔板分光光度计SPECTRAmax 340在30℃下检测10分钟，得到反应速率(mO.D./min)。Edoxaban的抑制常数(Ki)值通过Lineweaver–Burk图和随后的二次曲线进行计算。
动物实验：动物模型：大鼠和兔子静脉停滞血栓模型 剂量：0.3–3 毫克/千克 (兔子)； 0.5–12.5 毫克/千克(大鼠) 给药处理：口服
保存条件：2-8°C 干燥密封
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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